GALR1 Ativadores

Os activadores comuns do GALR1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, o SQ 22536 CAS 17318-31-9 e o NKH 477 CAS 138605-00-2.

Os activadores GALR1 são compostos químicos que aumentam a atividade do recetor acoplado à proteína G GALR1, também conhecido como Recetor 1 da Galanina. O GALR1 faz parte de uma família de receptores que respondem ao neuropeptídeo galanina, que está envolvido numa variedade de processos fisiológicos nos sistemas nervosos central e periférico. Os activadores do GALR1 podem funcionar através da interação direta com o recetor, imitando o efeito do ligando natural para estimular o recetor ou estabilizando o recetor na sua conformação ativa. Os activadores indirectos podem aumentar a expressão do GALR1 na superfície celular ou modular a atividade do recetor através da interação com outras moléculas ou vias de sinalização que influenciam o GALR1.

A ativação do GALR1 por estes compostos leva ao início de cascatas de sinalização intracelular que envolvem a troca de difosfato de guanosina por trifosfato de guanosina na proteína G, seguida da dissociação da proteína G nas suas subunidades alfa e beta-gama. Estas subunidades interagem depois com vários efectores a jusante, como a adenilato ciclase, a fosfolipase C ou os canais iónicos, para exercerem os seus efeitos celulares. A compreensão do mecanismo de ativação do GALR1 por estes activadores fornece informações importantes sobre as intrincadas vias de sinalização moduladas pela galanina e os seus receptores e contribui para o conhecimento fundamental da comunicação neuroquímica.