Os activadores GAGE compreendem uma série de compostos químicos que aumentam o reconhecimento e a resposta do sistema imunitário aos antigénios GAGE, normalmente expressos em várias células cancerígenas. Compostos como a Forskolin e o Resiquimod aumentam o AMPc intracelular e activam a via TLR7/8, respetivamente, mecanismos que podem aumentar a apresentação de péptidos GAGE em moléculas MHC, cruciais para a imunidade mediada por células T. Da mesma forma, o Imiquimod e o Poly I:C, através da ativação dos TLR7 e TLR3, respetivamente, podem desencadear a produção de citocinas e a maturação das células imunitárias, aumentando assim potencialmente a resposta anti-tumoral às células que expressam GAGE. A utilização do oligodesoxinucleótido CpG, que tem como alvo o TLR9, apoia ainda mais esta ativação imunitária, melhorando a apresentação e o reconhecimento dos antigénios GAGE, enquanto a Concanavalina A pode melhorar indiretamente a resposta imunitária através da ativação das células T.
Por outro lado, sabe-se que a introdução do Bacillus Calmette-Guerin (BCG) no sistema aumenta a vigilância imunitária de forma não específica, o que pode resultar numa maior deteção e resposta aos antigénios GAGE
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