G72 Ativadores

Os activadores comuns do G72 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a ionomicina CAS 56092-82-1 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores do G72 são compostos químicos que estimulam indiretamente a atividade funcional do G72 através de vias de sinalização discretas. A ativação começa com agentes como a forskolina e o galato de epigalocatequina, que, respetivamente, aumentam os níveis de AMPc para ativar a PKA e inibem as cinases para aliviar a fosforilação inibitória, promovendo assim a atividade do G72 na sua cascata de sinalização. A isonomicina e o A23187 funcionam através do aumento do cálcio intracelular, um cofator crucial para numerosas proteínas de sinalização, permitindo assim o aumento dependente do cálcio da funcionalidade do G72. O éster de forbol PMA ativa a PKC, que pode levar à fosforilação de proteínas associadas, potenciando indiretamente a atividade do G72. Da mesma forma, a via PI3K, modulada por inibidores como o LY294002 e a Wortmannin, sofre uma redução do feedback negativo, o que, inadvertidamente, promove um ambiente propício à ativação do G72.

Os activadores da D-aminoácido oxidase abrangem uma gama de compostos que podem aumentar a atividade da enzima D-aminoácido oxidase, aumentando a disponibilidade dos seus substratos naturais. Estes activadores podem promover indiretamente a atividade catabólica da DAO, fornecendo uma maior quantidade de D-aminoácidos para a enzima oxidar. Quando a DAO oxida os D-aminoácidos, converte-os nos alfa-cetoácidos correspondentes e produz peróxido de hidrogénio como subproduto. A ação da DAO é essencial no metabolismo dos D-aminoácidos, que desempenham um papel em vários processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão e a modulação do sistema nervoso central.