G6b_AU023871 Inibidores

Os inibidores comuns do G6b_AU023871 incluem, entre outros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, SU6656 CAS 330161-87-0, Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8 e Bafetinib CAS 859212-16-1.

Os inibidores químicos da G6b_B actuam visando várias cinases envolvidas nas vias de ativação e de sinalização desta proteína. O PP2, o Dasatinib, o SU6656 e o Bafetinib funcionam através da inibição selectiva das cinases da família Src, que são reguladores cruciais a montante da G6b_B. Ao ligarem-se a essas cinases, impedem a fosforilação e a subsequente ativação do G6b_B, prejudicando assim a sua função. A PP2 é conhecida pelo seu papel na redução dos eventos de sinalização precoce nas plaquetas, que inclui a ativação da G6b_B. O dasatinib, com as suas propriedades de inibição da tirosina quinase de largo espetro, é eficaz contra as quinases da família Src e, por conseguinte, tem um efeito inibidor semelhante no G6b_B. O SU6656, como inibidor seletivo, concentra-se nas quinases da família Src para impedir a ativação do G6b_B, enquanto o bafetinib tem como alvo a quinase Lyn, um membro da família Src, para inibir a sinalização subsequentes que normalmente conduziria à atividade do G6b_B.

Para além dos inibidores da quinase da família Src, outros compostos como o BAY 61-3606 e o PRT062607 dirigem as suas acções inibitórias para a quinase Syk, que está envolvida na fosforilação de substratos subsequentes aos ITAM, com os quais o G6b_B interage. Ao inibirem a Syk quinase, estes produtos químicos interrompem a cascata de sinalização que conduz à atividade do G6b_B. O AG 490 e o TG101348, ambos inibidores da JAK2, também desempenham um papel na inibição da função da G6b_B, bloqueando as vias de sinalização das citocinas que activam esta proteína. Além disso, o WHI-P154, um inibidor da JAK3, interrompe a sinalização de citocinas que pode levar à ativação da G6b_B. Além disso, a PKC412 (midostaurina) inibe várias cinases, incluindo a FLT3, que está associada a vias de sinalização que envolvem a G6b_B, impedindo assim indiretamente a sua função. O CP-690550 (tofacitinib), outro inibidor da JAK, interrompe a via de sinalização JAK-STAT, levando à inibição de proteínas como a G6b_B. Por último, o Lestaurtinib tem como alvo as cinases JAK2 e FLT3, ambas envolvidas nas cascatas de sinalização que activam a G6b_B, garantindo uma inibição de largo espetro da sua função. Todos estes inibidores químicos, através da sua ação dirigida a cinases específicas, impedem eficazmente a ativação e a função do G6b_B sem se ligarem diretamente à própria proteína.