Gγ 11 Inibidores
Os inibidores comuns de Gγ 11 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora de ilhotas) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7 e Gallein CAS 2103-64-2.
Os inibidores químicos de Gγ11 exploram várias estratégias para modular a função da proteína nas vias de sinalização celular. A toxina da tosse convulsa actua através da ADP-ribosilação e da inativação das proteínas Gi/o, que são parceiros fundamentais da Gγ11 na transdução de sinais. Esta ação perturba o funcionamento normal do Gγ11, impedindo-o de exercer os seus efeitos reguladores, o que leva à sua inibição funcional na célula. Da mesma forma, a toxina da cólera tem como alvo a proteína Gs para ADP-ribosilação, causando a sua ativação persistente. Uma vez que a sinalização celular requer um equilíbrio entre diferentes vias, a ativação constante das proteínas Gs pode resultar na inibição funcional de Gγ11, favorecendo os sinais mediados por Gs em detrimento dos mediados pelas proteínas Gi/o, onde Gγ11 está tipicamente ativado.
Outros inibidores, como o NF449, visam especificamente as subunidades Gαs, deslocando assim o equilíbrio da sinalização para as vias mediadas por Gi/o. Esta inibição selectiva pode reduzir a atividade relativa do Gγ11, ultrapassando-o nas vias de sinalização. O YM-254890 e o UBO-QIC, ambos inibidores selectivos da Gαq, podem inibir indiretamente a Gγ11, alterando o equilíbrio da sinalização a favor das vias mediadas por Gi/o. A galleína, ao inibir a sinalização da subunidade Gβγ, fornece outra via para a inibição do Gγ11, uma vez que faz parte desse dímero; A presença da galleína impede que o Gγ11 participe de seus papéis normais de sinalização. O GDP-β-S e o GTPγS, análogos do GDP e do GTP, respetivamente, ligam-se às subunidades Gα e impedem a sua ativação ou mantêm-nas num estado ativo, o que por sua vez afecta a disponibilidade destas subunidades para formar complexos com Gβγ, incluindo Gγ11. Esta modulação da atividade da subunidade Gα por GDP-β-S e GTPγS resulta na inibição funcional de Gγ11, impedindo o seu papel nas cascatas de sinalização.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da coqueluche inativa irreversivelmente as proteínas Gi/o por ADP-ribosilação, que estão envolvidas nas mesmas vias de sinalização que a Gγ11. Esta inibição da função Gi/o impediria o Gγ11 de exercer os seus efeitos através da transdução de sinal mediada por Gi/o, inibindo assim funcionalmente o Gγ11. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
O NF449 é um inibidor potente e seletivo das subunidades Gαs. Ao inibir seletivamente a Gαs, o NF449 pode direcionar preferencialmente a sinalização para vias mediadas por Gi/o, onde a Gγ11 está envolvida. Isso serve para inibir funcionalmente o Gγ11, superando-o nas vias de sinalização, reduzindo assim sua atividade relativa. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
O YM-254890 inibe seletivamente a função da subunidade Gαq. A Gαq e a Gi/o têm frequentemente efeitos opostos nas vias de sinalização. A inibição de Gαq pode resultar numa sinalização melhorada através de Gi/o, que envolveria Gγ11. Assim, esta substância química pode inibir indiretamente a Gγ11, desviando a sinalização das vias em que a Gγ11 está ativa devido à dinâmica de sinalização oposta. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
O UBO-QIC é conhecido por ser um inibidor seletivo da Gαq. Como as vias Gαq e Gi/o podem estar interligadas, a supressão da sinalização Gαq por UBO-QIC pode alterar a paisagem de sinalização em favor das vias Gi/o, que inclui Gγ11. Esta alteração pode inibir indiretamente a Gγ11, afastando a resposta celular da sinalização predominante da Gγ11. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
A galeína é um composto que inibe a sinalização da subunidade Gβγ. Uma vez que o Gγ11 faz parte do dímero Gβγ, a inibição da função Gβγ pela galeína levaria à inibição funcional do Gγ11, impedindo-o de participar nos seus papéis normais de sinalização. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que se liga e estabiliza a forma ativa da subunidade Gα. Ao impedir a desativação das subunidades Gα, o GTPγS limita a disponibilidade de subunidades Gα para Gβγ, incluindo Gγ11, inibindo assim funcionalmente Gγ11 ao impedir a sua participação nas suas vias de sinalização típicas. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista dos receptores purinérgicos acoplados à proteína G. Como estes receptores estão envolvidos em vias em que a GγParece que houve um erro no conteúdo fornecido. A estrutura da tabela não está corretamente formatada para Markdown, e o conteúdo em si não parece corresponder a um caso de utilização típico de uma tabela Markdown, como a listagem de propriedades ou dados específicos de vários produtos químicos. | ||||||