G-CSFR Inibidores
Os inibidores comuns do G-CSFR incluem, entre outros, o Eltrombopag CAS 496775-61-2, o Cyt387 CAS 1056634-68-4, o TG101348 CAS 936091-26-8, o Ruxolitinib CAS 941678-49-5 e o AZD1480 CAS 935666-88-9.
O Recetor do Fator Estimulador de Colónias de Granulócitos (G-CSFR), codificado pelo gene CSF3R, é um recetor transmembranar expresso principalmente à superfície das células estaminais hematopoiéticas e dos granulócitos maduros. A sua função principal é regular a produção, proliferação e diferenciação de células da linhagem dos granulócitos, incluindo neutrófilos, eosinófilos e basófilos. Ao ligar-se ao seu ligando, o Fator Estimulador de Colónias de Granulócitos (G-CSF), o G-CSFR ativa cascatas de sinalização intracelular, em particular a via Janus kinase/transdutor de sinal e ativador da transcrição (JAK/STAT), levando à transcrição de genes envolvidos na granulopoiese e na sobrevivência celular. A sinalização do G-CSFR também influencia outros processos celulares, como a migração celular, a adesão e a regulação da resposta imunitária, contribuindo para a manutenção da imunidade inata e para a defesa do hospedeiro contra infecções.
A inibição da atividade do G-CSFR pode ser conseguida através de vários mecanismos que visam diferentes fases da sua via de sinalização. Uma abordagem consiste em bloquear a interação entre o G-CSF e o seu recetor utilizando anticorpos neutralizantes ou inibidores de pequenas moléculas, impedindo a ativação do recetor e os eventos de sinalização a jusante. Outra estratégia envolve a inibição da atividade das cinases JAK, que são mediadores críticos da sinalização do G-CSFR. Os inibidores de pequenas moléculas que têm como alvo as JAKs podem interromper a fosforilação das proteínas STAT e a transcrição genética subsequente, bloqueando efetivamente os efeitos do G-CSF na produção de granulócitos. Além disso, os efetores a jusante da sinalização G-CSFR, como fatores de transcrição e vias de sobrevivência, podem ser direcionados para inibir a diferenciação e a sobrevivência dos granulócitos. De um modo geral, a inibição da sinalização G-CSFR representa uma abordagem para condições caracterizadas por granulopoiese excessiva ou respostas imunitárias aberrantes, oferecendo conhecimentos sobre a modulação dos processos hematopoiéticos e da função imunitária.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
O eltrombopag (SB-497115) é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo a via da Janus quinase (JAK). Inibe a JAK2, que está envolvida na sinalização do G-CSFR. Ao bloquear a JAK2, o SB-497115 pode interromper as cascatas de sinalização a jusante associadas ao G-CSFR, levando à sua potencial inibição. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
O CYT387 é um inibidor da JAK1/JAK2 que pode interferir com a via de sinalização JAK-STAT. Como o G-CSFR utiliza a via JAK-STAT para a sinalização, o CYT387 pode perturbar esta via, modulando a ativação do G-CSFR e agindo potencialmente como um inibidor. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
O TG101348 (Fedratinib) é um inibidor da JAK2 que pode interferir com a via de sinalização JAK-STAT utilizada pelo G-CSFR. Através da inibição da JAK2, o fedratinib pode perturbar as cascatas de sinalização a jusante associadas ao G-CSFR, levando à modulação ou inibição da sua atividade. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib é um inibidor da JAK1/JAK2 que pode afetar a via JAK-STAT. Dado o envolvimento da sinalização JAK-STAT na ativação do G-CSFR, o ruxolitinib pode interferir com esta via, inibindo potencialmente o G-CSFR e interrompendo os eventos de sinalização a jusante associados à sua ativação. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
O AZD1480 é um inibidor de JAK1/JAK2 com potencial para modular a sinalização de G-CSFR. Ao inibir a JAK2, o AZD1480 pode interferir com as cascatas de sinalização a jusante associadas ao G-CSFR, actuando potencialmente como um inibidor e perturbando os eventos intracelulares relacionados com a ativação do G-CSFR. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
O PAC-1 é um ativador da procaspase-3, e a sua ação sobre as caspases pode ter impacto em processos celulares relevantes para a sinalização do G-CSFR. Ao influenciar a atividade das caspases, o PAC-1 pode potencialmente modular as vias associadas ao G-CSFR, levando à inibição ou modulação da atividade do G-CSFR. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
O BX-795 é um inibidor da PDK1 (proteína quinase 1 dependente de 3-fosfoinositídeos), uma quinase envolvida em múltiplas vias de sinalização. Ao inibir a PDK1, a BX-795 pode potencialmente afetar as vias de sinalização relacionadas com o G-CSFR, levando à modulação ou inibição da atividade do G-CSFR. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O inibidor da quinase V do TGF-β RI (SD-208) é um inibidor potente do recetor I do TGF-β (ALK5). A sinalização do TGF-β pode cruzar-se com as vias envolvidas na ativação do G-CSFR. Ao inibir o ALK5, o SD-208 pode interferir com esta interação, modulando potencialmente as vias de sinalização relacionadas com o G-CSFR e actuando como um inibidor do G-CSFR. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
O TGX-221 é um inibidor seletivo da PI3K, e a sua ação na via da PI3K pode ter impacto em processos celulares relevantes para a sinalização do G-CSFR. Ao inibir a PI3K, o TGX-221 pode potencialmente modular as vias associadas ao G-CSFR, levando à inibição ou modulação da atividade do G-CSFR. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
O PD 0332991 é um inibidor da quinase dependente da ciclina (CDK). A sua ação nas CDKs pode ter impacto no ciclo celular e nos processos celulares associados à sinalização G-CSFR. Ao influenciar o ciclo celular, o PD 0332991 pode modular as vias relevantes para o G-CSFR, actuando potencialmente como um inibidor do G-CSFR. | ||||||