G β1 Ativadores

Os activadores G β1 comuns incluem, entre outros, Iloprost CAS 78919-13-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, FTY720 CAS 162359-56-0 e 1α,25-Dihidroxivitamina D3 CAS 32222-06-3.

A G β1, uma subunidade crucial das proteínas G heterotriméricas, desempenha um papel fundamental na transdução de sinais dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs) para os efectores a jusante. A compreensão e a modulação da sua atividade são de importância fundamental para a manipulação das respostas celulares. Vários compostos químicos foram identificados como activadores da proteína G β1, influenciando direta ou indiretamente a sua expressão e função. O iloprost, um análogo da prostaciclina, aumenta diretamente a G β1 através da ativação do recetor da prostaciclina (recetor IP), iniciando as vias de transdução de sinal mediadas pela G β1. O fingolimod (FTY720), um fármaco imunomodulador, ativa diretamente a G β1 através da estimulação do recetor da esfingosina-1-fosfato (recetor S1P). A dopamina, que actua como agonista dos receptores do tipo D1, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores de dopamina do tipo D1. O carbacol, um agonista do recetor muscarínico da acetilcolina, ativa diretamente a G β1 através da ligação ao recetor muscarínico.

A esfingosina-1-fosfato (S1P), um lípido bioativo, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores S1P, iniciando eventos de sinalização a jusante. O isoproterenol, um agonista dos receptores β-adrenérgicos, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores β-adrenérgicos. O ácido lisofosfatídico (LPA), outro lípido bioativo, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores LPA. O cloreto de lítio, através da inibição da GSK-3β, aumenta diretamente a estabilidade e a atividade funcional da G β1. A forskolina, um ativador da adenilil ciclase, aumenta diretamente a G β1 através do aumento dos níveis de cAMP. A prostaglandina E1 (PGE1) aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores de prostaglandina. A serotonina, que actua como agonista do recetor 5-HT1, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores 5-HT1. A norepinefrina, um agonista dos receptores α1-adrenérgicos, aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores α1-adrenérgicos. A prostaglandina E2 (PGE2) aumenta diretamente a G β1 através da ativação dos receptores de prostaglandinas.