fringe Ativadores

Os activadores de franja comuns incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o inibidor GSK-3 XVI CAS 252917-06-9 e o XAV939 CAS 284028-89-3.

Os activadores Fringe são uma classe de compostos que aumentam a expressão ou a atividade da proteína Fringe. A Fringe é uma enzima glicosiltransferase que desempenha um papel crucial na via de sinalização Notch, que está envolvida em vários processos celulares, incluindo a determinação do destino celular, a diferenciação, a proliferação e a apoptose.

Os activadores de Fringe exercem o seu efeito através da modulação de diferentes aspectos da biologia de Fringe. Alguns activadores de Fringe, como o cloreto de lítio e o Wnt3a, actuam a montante de Fringe activando a via de sinalização Wnt canónica, o que leva à estabilização da β-catenina e ao aumento da expressão de Fringe. Outros activadores de Fringe, como o CHIR99021 e o IWR-1, têm como alvo direto e inibem a GSK-3, uma quinase que fosforila e tem como alvo a β-catenina para degradação. Ao inibir a GSK-3, estes compostos estabilizam a β-catenina e aumentam a expressão de Fringe. Outros activadores de Fringe, como BIO, LGK974, XAV939, C59, ICG-001, WNT974, PRI-724 e NVP-TNKS656, têm como alvo a enzima Tankyrase, que está envolvida na degradação da β-catenina. Ao inibir a Tankyrase, estes compostos estabilizam a β-catenina e aumentam a expressão de Fringe.

Ao modular a expressão ou atividade de Fringe, os activadores de Fringe podem influenciar a sinalização Notch e ter impacto em vários processos celulares. Estes compostos têm sido fundamentais para dissecar os mecanismos moleculares subjacentes à sinalização Notch e o seu envolvimento em vários processos biológicos e na patogénese de doenças.