Os inibidores da FPGS, ou inibidores da folilpoliglutamato sintetase, constituem uma classe de compostos químicos concebidos para atingir seletivamente a atividade enzimática da folilpoliglutamato sintetase (FPGS), uma enzima essencial envolvida no metabolismo do folato. O folato, ou vitamina B9, desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo a síntese, reparação e metilação do ADN. A FPGS, em particular, é responsável por catalisar a conversão de folatos dietéticos nas suas formas poliglutamadas dentro das células, aumentando assim a sua retenção celular e atividade biológica.
Estes inibidores são meticulosamente concebidos para impedir a função catalítica da FPGS através de diversos mecanismos de ação. Normalmente, interferem com a capacidade da enzima para adicionar moléculas de glutamato à molécula de folato, reduzindo a sua poliglutinação. Esta redução na poliglutamação dificulta a retenção intracelular do folato, levando a níveis reduzidos de folato celular. A inibição da FPGS pode ser conseguida através de uma ligação competitiva no local ativo da enzima ou através da interrupção das interacções dos cofactores da enzima, tais como a utilização de ATP e de substratos de poliglutamato. Ao modular a atividade da FPGS, os investigadores podem obter informações sobre o delicado equilíbrio da homeostase intracelular do folato. O estudo destes inibidores ajuda a decifrar a intrincada interação entre enzimas e substratos nas vias do metabolismo do folato. Este conhecimento pode ser inestimável para desvendar as complexidades da bioquímica celular, oferecendo uma compreensão mais profunda das doenças relacionadas com o folato e, potencialmente, ajudando no desenvolvimento de estratégias futuras.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
Actua como um inibidor competitivo imitando a estrutura do substrato, ligando-se ao local ativo da FBPase e bloqueando a conversão da frutose-1,6-bisfosfato em frutose-6-fosfato. | ||||||
Adenosine phosphate(Vitamin B8) | 61-19-8 | sc-278678 sc-278678A | 50 g 100 g | $160.00 $240.00 | ||
Actua como um inibidor alostérico ligando-se a um local regulador na FBPase, diminuindo a sua atividade através da alteração da conformação da enzima e reduzindo a sua afinidade para a frutose-1,6-bisfosfato. | ||||||
Oxythiamine chloride hydrochloride | 614-05-1 | sc-236265 sc-236265A sc-236265B | 1 g 5 g 25 g | $39.00 $119.00 $437.00 | 2 | |
Funciona como um inibidor competitivo ao bloquear o local ativo da FBPase, impedindo a ligação da frutose-1,6-bisfosfato à enzima e inibindo assim a sua atividade catalítica. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
Actua como inibidor ao interferir com a regulação alostérica da FBPase, levando a um aumento da sensibilidade ao AMP, que inibe a atividade da FBPase ao induzir uma alteração conformacional. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Ativa a AMPK, que, por sua vez, inibe a atividade da FBPase, como descrito acima, fosforilando e inactivando a enzima, suprimindo a gluconeogénese. |