FMO2 Inibidores
Os inibidores comuns do FMO2 incluem, entre outros, o azul de metileno CAS 61-73-4, a clorzoxazona CAS 95-25-0, a oxima de benzamida CAS 613-92-3, a tranilcipromina CAS 13492-01-8 e o indole-3-carbinol CAS 700-06-1.
Os inibidores químicos do FMO2 podem interagir com a enzima de várias formas para impedir o seu funcionamento metabólico normal. O azul de metileno, por exemplo, actua reduzindo os níveis de óxido nítrico, um conhecido modulador do FMO2, levando assim a uma diminuição da atividade do FMO2. A competição de substratos é normalmente um mecanismo inibitório, como se verifica com a clorzoxazona, que pode saturar o local ativo do FMO2 e impedir o metabolismo de outros substratos. Do mesmo modo, o indole-3-carbinol e a itoprida podem ligar-se ao local ativo da enzima e obstruir o acesso aos substratos endógenos, conduzindo a uma ação enzimática reduzida.
A inibição baseada no mecanismo ou suicida é outra via através da qual o FMO2 pode ser inibido. Compostos como a benzamidoxima e o tetrahidrotiofeno sofrem bioactivação pelo FMO2, após o que se tornam reactivos e se ligam covalentemente à enzima, resultando numa inibição irreversível. O metimazol actua de forma semelhante, ligando-se covalentemente ao local ativo, o que leva a uma diminuição duradoura da atividade do FMO2. Sabe-se que a feniltioureia impede várias enzimas metabolizadoras de xenobióticos, incluindo o FMO2, bloqueando diretamente o local ativado. A etionamida, um pró-fármaco, requer a ativação pelo FMO2, mas também pode servir como inibidor baseado no mecanismo, uma vez que a sua forma bioactivada inativa a enzima. Por último, a ticlopidina dificulta a função do FMO2 através da ligação ao sítio ativo, o que inibe eficazmente a enzima ao impedir o metabolismo de outros substratos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno é um inibidor da óxido nítrico sintase, que pode reduzir os níveis de óxido nítrico, um conhecido modulador da atividade do FMO2. Níveis mais baixos de óxido nítrico podem levar a uma diminuição da função do FMO2, uma vez que a proteína é sensível aos níveis de óxido nítrico. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
A clorzoxazona é um substrato para o FMO2 e, em concentrações elevadas, pode atuar como um inibidor. Compete com o sítio ativo do FMO2, inibindo assim a sua atividade metabólica. | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
A benzamidoxima pode inibir o FMO2 actuando como um inibidor baseado no mecanismo, em que é bioactivado pelo FMO2 e, subsequentemente, se liga irreversivelmente ao local ativo, levando a uma diminuição da atividade do FMO2. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
A tranilcipromina, um inibidor da monoamina oxidase, também pode inibir o FMO2, actuando como um substrato que compete com outros substratos pelo local ativo, levando a uma diminuição da atividade do FMO2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
O indole-3-carbinol é metabolizado pelo FMO2 e pode inibir a enzima ao competir com outros substratos pela ligação ao sítio ativo, resultando numa diminuição da atividade enzimática. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
O metimazol actua como um inibidor do FMO2 baseado no mecanismo. É bioactivado pela enzima e liga-se subsequentemente de forma covalente ao local ativo, conduzindo a uma inibição funcional do FMO2. | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
O tetrahidrotiofeno é metabolizado pelo FMO2 e pode atuar como um inibidor suicida. Ao ser metabolizado pelo FMO2, transforma-se num metabolito reativo que se liga irreversivelmente à enzima e a inibe. | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
Sabe-se que a feniltioureia inibe várias enzimas envolvidas no metabolismo dos xenobióticos, incluindo o FMO2. Pode ligar-se ao local ativo do FMO2, bloqueando o acesso a outros substratos e conduzindo a uma inibição da sua função metabólica. | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
A etionamida é um pró-fármaco que requer ativação pelo FMO2. Pode atuar como um inibidor baseado no mecanismo, uma vez que a forma bioactivada reage com a enzima, reduzindo a atividade do FMO2. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
A ticlopidina é um conhecido inibidor de várias enzimas metabolizadoras de fármacos. Inibe o FMO2 ligando-se ao local ativo, o que impede o metabolismo de outros substratos pelo FMO2 e conduz à sua inibição funcional. | ||||||