Os inibidores da FKBP9 englobam uma gama de compostos que atenuam indiretamente a atividade funcional da FKBP9, visando várias vias com as quais a FKBP9 pode interagir. A rapamicina e os seus derivados, como o sirolimus, o temsirolimus, o everolimus e o zotarolimus, são exemplos quintessenciais; ligam-se às proteínas da família FKBP, incluindo potencialmente a FKBP9, formando um complexo que inibe a via mTOR. Uma vez que o mTOR é fundamental para processos celulares como a síntese e a proliferação de proteínas, a sua inibição poderia levar a uma consequente diminuição da atividade da FKBP9, se esta fizer parte da rede de sinalização do mTOR. Do mesmo modo, a Ascomicina e o Tacrolimus ligam-se às proteínas FKBP e suprimem a calcineurina, inibindo assim a ativação das células T. Se a FKBP9 estiver implicada nas respostas imunitárias mediadas pela calcineurina, estes agentes resultariam numa diminuição indireta da atividade da FKBP9, ao limitarem os eventos de sinalização subsequentes. Entre esses agentes, as acções inibitórias são específicas e não envolvem o aumento da transcrição ou tradução da FKBP9, nem desactivam vias gerais, mas são adaptadas à intrincada rede de sinalização em que a FKBP9 está inserida.
Para além das imunofilinas e dos inibidores do mTOR, a função do FKBP9 pode ser atenuada por compostos que inibem os activadores ascendentes das vias em que pode estar envolvido. O PIK-75 e o LY294002, como inibidores da PI3K, podem resultar na regulação negativa da sinalização mTOR, reduzindo potencialmente a atividade do FKBP9 se houver uma intersecção funcional. Isto demonstra um efeito de cascata em que a inibição de uma molécula proximal numa via leva à supressão de elementos distais como o FKBP9. O WYE-354 e o Torin 1 ilustram ainda mais este mecanismo, inibindo diretamente o mTOR e, por conseguinte, reduzindo potencialmente a atividade da FKBP9. A especificidade destes inibidores para os seus alvos sublinha uma abordagem racional para a modulação da FKBP9, com foco nas vias bioquímicas e celulares que estão diretamente ligadas à sua função. A inibição sistemática por esses produtos químicos fornece informações sobre a complexa regulação da FKBP9 e seu papel nas redes de sinalização celular.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à proteína de ligação FK506 (FKBP12), mas também pode ligar-se a outras proteínas FKBP, incluindo potencialmente a FKBP9. Este complexo inibe então a via mTOR, que é fundamental para a síntese proteica e a proliferação celular. A inibição da mTOR poderia reduzir a atividade funcional da FKBP9, diminuindo os processos que dependem da sinalização mTOR. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
A ascomicina é um imunossupressor macrolídeo que se liga às proteínas FKBP, o que poderia incluir a FKBP9. O complexo FKBP-ascomicina inibe a calcineurina, levando à inibição da ativação das células T. Se a FKBP9 estiver envolvida em vias de sinalização imunitária semelhantes, a sua atividade poderia ser indiretamente inibida pela supressão da sinalização da calcineurina. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é outro derivado do sirolimus e tem um mecanismo de ação semelhante, ligando-se às proteínas FKBP e inibindo o mTOR. Esta inibição pode também levar a uma diminuição da atividade da FKBP9 se esta estiver envolvida em vias relacionadas com o mTOR. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
O zotarolimus é um derivado da rapamicina e partilha um mecanismo semelhante. Ao inibir o mTOR através da ligação à proteína FKBP, pode afetar indiretamente a atividade da FKBP9 se as funções da FKBP9 estiverem relacionadas com a via de sinalização do mTOR. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
O pimecrolimus liga-se às proteínas FKBP e inibe a calcineurina. Embora o seu alvo principal seja a FKBP12, a atividade da FKBP9 pode ser indiretamente inibida se fizer parte da via de sinalização da calcineurina. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
O PIK-75 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), que actua a montante do mTOR. Ao inibir a PI3K, o PIK-75 poderia reduzir a atividade da mTOR, conduzindo potencialmente a uma diminuição indireta da atividade da FKBP9 se esta estiver ligada ao eixo de sinalização PI3K/mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K, que poderia inibir indiretamente a FKBP9 através da regulação negativa da via PI3K/mTOR. Se a FKBP9 estiver envolvida nesta via, a inibição da PI3K levaria a uma diminuição da atividade funcional da FKBP9. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
O WYE-354 é um inibidor da mTOR que pode levar a uma diminuição da atividade da FKBP9 ao atenuar a via de sinalização da mTOR. Se a FKBP9 for funcionalmente ativa nesta via, a sua atividade seria indiretamente inibida por este composto. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um potente inibidor da mTOR que poderia diminuir indiretamente a atividade da FKBP9 através da inibição da via da mTOR. Se o FKBP9 participar em processos dependentes de mTOR, a sua atividade seria reduzida por este composto. |