FKBP12 Inibidores
Os inibidores comuns da FKBP12 incluem, entre outros, a cicloheximida CAS 66-81-9, o FK-506 CAS 104987-11-3, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o everolimus CAS 159351-69-6.
Os inibidores da FKBP12 pertencem a uma classe de pequenas moléculas orgânicas que se caracterizam principalmente pela sua capacidade de se ligarem e modularem a atividade da proteína 12 de ligação ao FK506 (FKBP12). A FKBP12 é uma proteína altamente conservada que desempenha um papel crucial como peptidil-prolil cis-trans isomerase (PPIase), uma enzima responsável por catalisar a interconversão de ligações peptídicas cis e trans nas proteínas. Os inibidores da FKBP12 interagem com o local ativo da FKBP12, levando à alteração da sua conformação e influenciando subsequentemente as suas capacidades funcionais. Esta classe de inibidores abrange uma gama diversificada de estruturas químicas, incluindo lactonas macrocíclicas, macrólidos e pequenas moléculas sintéticas. Estruturalmente, os inibidores da FKBP12 apresentam muitas vezes farmacóforos distintos que facilitam a sua ligação ao sítio ativo da FKBP12. As interações entre estes inibidores e a proteína envolvem resíduos de aminoácidos chave, particularmente os localizados perto da bolsa do sítio ativo. Ao ligarem-se à FKBP12, estes inibidores perturbam a sua atividade de PPIase e podem provocar efeitos a jusante nos processos celulares que envolvem a FKBP12, que não são o foco desta descrição. A afinidade e a especificidade dos inibidores da FKBP12 para o local ativo da proteína podem variar significativamente com base na sua estrutura química, com alguns inibidores a conseguirem uma ligação altamente selectiva.
A importância dos inibidores da FKBP12 reside na sua capacidade de modular seletivamente a função da FKBP12, e a sua diversidade estrutural permite a exploração de várias interações de ligação e resultados funcionais. A classe dos inibidores da FKBP12 tem atraído a atenção para as suas aplicações, embora não sejam discutidas aqui, em vários domínios devido à sua capacidade de perturbar os processos relacionados com a FKBP12 de forma controlada. À medida que a investigação progride, uma compreensão mais profunda das relações estrutura-atividade dentro desta classe facilitará provavelmente a conceção e o desenvolvimento de inibidores mais potentes e selectivos da FKBP12, abrindo novas vias para a investigação biológica e aplicações em diversas áreas, que estão para além do âmbito desta descrição.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida é um potente inibidor da síntese proteica, que visa especificamente o ribossoma eucariótico. A sua interação única com o centro da peptidil transferase ribossómica perturba a fase de alongamento da tradução, levando ao bloqueio das cadeias polipeptídicas. Este composto apresenta uma cinética distinta, com um rápido início de ação que pode alterar significativamente os perfis proteicos celulares. A capacidade da cicloheximida para modular a expressão genética e as respostas celulares torna-a uma ferramenta essencial no estudo da regulação da tradução e das respostas celulares ao stress. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
O everolimus-d4 é um inibidor seletivo que se liga à proteína FKBP12, formando um complexo que modula as vias de sinalização mTOR. Esta interação altera as cascatas de sinalização a jusante, influenciando o crescimento celular e o metabolismo. O composto apresenta propriedades únicas de marcação isotópica, permitindo um rastreio preciso em estudos metabólicos. O seu perfil cinético distinto permite uma exploração diferenciada das respostas celulares, fornecendo informações sobre os mecanismos reguladores a nível molecular. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
A ciclo-heximida-N-etilestanoato interage com a FKBP12, facilitando a modulação da síntese proteica através da inibição do alongamento da tradução eucariótica. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, influenciando a atividade ribossómica e alterando a cinética do alongamento da cadeia peptídica. As suas caraterísticas estruturais permitem interações específicas com o ribossoma, fornecendo informações sobre os mecanismos de controlo da tradução. O comportamento do composto como um halogeneto de ácido aumenta a sua reatividade, permitindo diversas aplicações na investigação bioquímica. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
O zotarolimus é um inibidor potente que se liga à FKBP12, interrompendo a via de sinalização mTOR. A sua estrutura molecular única permite interações selectivas com a proteína FKBP12, influenciando os processos celulares a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por uma ligação rápida e um efeito inibitório prolongado. Este comportamento destaca o seu papel na modulação das respostas celulares, proporcionando uma compreensão mais profunda dos mecanismos reguladores na biologia celular. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é outro inibidor proeminente da FKBP12. Tal como o tacrolimus, funciona como imunossupressor, interferindo com a atividade da calcineurina e diminuindo a ativação das células T. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, ou sirolimus, forma um complexo com o FKBP12 que impede a via mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é estruturalmente semelhante à rapamicina e associa-se de forma semelhante ao FKBP12 para impedir o mTOR | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W-7, um inibidor da proteína quinase II dependente de cálcio-calmodulina (CaMKII), interage com a FKBPResquisou-se os seus efeitos na sinalização neuronal e o seu potencial de neuroprotecção. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
A SC1 interrompe a interação entre a FKBP12 e a presenilina 1 (PS1), associada à doença de Alzheimer. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Este derivado sintético do tacrolimus mantém a ligação ao FKBP12 mas apresenta uma imunossupressão reduzida. Tem potencial para modular as vias relacionadas com o FKBP12. | ||||||