FGFR Ativadores
Os activadores comuns do FGFR incluem, entre outros, o dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, o PD173074 CAS 219580-11-7, o AZD4547 CAS 1035270-39-3, o erdafitinib CAS 1346242-81-6 e o AP 24534 CAS 943319-70-8.
Os activadores do FGFR são um conjunto diversificado de compostos químicos que, embora actuem inicialmente como inibidores, têm o potencial de aumentar indiretamente a atividade do FGFR através de ciclos de feedback complexos e mecanismos de resistência. O dovitinib, por exemplo, ao inibir a atividade cinase do FGFR, pode desencadear uma regulação positiva compensatória da sinalização do FGFR em determinados contextos, amplificando assim as vias relacionadas com o FGFR. Do mesmo modo, o PD173074, o AZD4547 e o Erdafitinib funcionam como inibidores selectivos, mas podem levar a um aumento da sinalização do FGFR através da ativação por feedback, particularmente em sistemas dependentes do FGFR. O ponatinib e o nintedanib, como inibidores alargados da tirosina quinase, também têm como alvo o FGFR, entre outros, e a sua ação pode resultar num aumento homeostático da sinalização do FGFR. O lenvatinib, embora iniba os FGFR, pode potencialmente induzir uma regulação positiva compensatória das vias dos FGFR, um fenómeno observado em vários tipos de células cancerígenas.
Para além destes, o infigratinib e o lucitanib são inibidores potentes do FGFR que poderiam paradoxalmente aumentar as vias de sinalização do FGFR como parte da resistência adaptativa celular. O BGJ398 e o anlotinib, ambos dirigidos especificamente ao FGFR, podem também contribuir para o aumento da atividade da via do FGFR através de respostas compensatórias semelhantes. Por último, o rogaratinib actua como um inibidor do FGFR mas, ao fazê-lo, pode gerar um aumento da sinalização do FGFR em células que são particularmente dependentes do FGFR para os seus mecanismos de crescimento e sobrevivência. Coletivamente, estes activadores, ao atenuarem inicialmente a atividade do FGFR, podem levar a um aumento indireto mas significativo das vias de sinalização do FGFR, aumentando assim a atividade funcional do FGFR
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
O dovitinib inibe competitivamente a atividade da tirosina quinase do FGFR, o que, paradoxalmente, pode levar a uma regulação positiva compensatória da sinalização do FGFR em determinados contextos celulares, aumentando a sinalização a jusante do FGFR. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
O PD173074 é um inibidor seletivo do FGFR que pode causar a ativação de feedback das vias do FGFR em sistemas celulares orientados para o FGFR, aumentando indiretamente a sinalização relacionada com o FGFR. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
O AZD4547 liga-se à bolsa de ATP do FGFR, inibindo a sua atividade; contudo, pode levar à ativação da via do FGFR através de mecanismos compensatórios em células dependentes da sinalização do FGFR. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
O erdafitinib é um inibidor seletivo da família FGFR que, após administração crónica, pode induzir a regulação positiva da via de sinalização do FGFR devido a mecanismos de resistência adaptativa. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
O ponatinib inibe múltiplas tirosina quinases, incluindo os FGFR, e pode resultar num aumento da sinalização dos FGFR através de ciclos de feedback nas células cancerígenas. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
O nintedanib é um inibidor da tirosina quinase com atividade contra o FGFR e pode estimular indiretamente as vias de sinalização do FGFR como parte de uma resposta homeostática em alguns tipos de células. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
O lenvatinib inibe os FGFRs entre outros receptores tirosina-quinases, levando potencialmente a uma regulação positiva compensatória das vias de sinalização dos FGFRs em determinadas células cancerígenas. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
O infigratinib inibe seletivamente o FGFR, o que pode provocar uma ativação de feedback das vias de sinalização do FGFR em células dependentes do FGFR. | ||||||