FBXO4 Ativadores
Os activadores comuns da FBXO4 incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, o sal de amónio do ácido pirrolidinaditiocarbâmico CAS 5108-96-3 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.
Os activadores da FBXO4 englobam um espetro de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade de ubiquitinação da proteína através da estabilização e modulação dos processos celulares. O cloreto de zinco, ao servir como cofator estabilizador, assegura a integridade estrutural da FBXO4, crucial para o seu papel no complexo de ubiquitina ligase SCF, aumentando assim a sua capacidade de marcar as proteínas para degradação. O ortovanadato de sódio e o galato de epigalocatequina (EGCG) contribuem ambos para o aumento do estado de fosforilação das proteínas no complexo SCF e para a inibição da atividade proteasómica, respetivamente, o que resulta numa maior procura da função de ubiquitinação da FBXO4. Do mesmo modo, a Leupeptina e o Bortezomib, através das suas acções inibidoras das proteases, e o efeito de inibição do proteassoma do Dissulfiram, conduzem a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que poderia amplificar a atividade de ubiquitinação da FBXO4 devido à maior disponibilidade de substratos que necessitam de ser renovados.
A ação do MG132 como inibidor do proteassoma é paralela aos efeitos do bortezomib, o que sublinha ainda mais o reforço funcional da FBXO4 ao impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas e ao manter uma elevada disponibilidade de substratos para a marcação mediada pela FBXO4. O ditiocarbamato de pirrolidina (PDTC) e a beta-lapachona exercem uma influência indireta sobre a FBXO4, modulando a sinalização NF-κB e aumentando os níveis de espécies reactivas de oxigénio, respetivamente, promovendo assim um ambiente propício à atividade de ubiquitinação da FBXO4. Por fim, a inibição específica das deubiquitinases por IU1 impede a remoção das etiquetas de ubiquitina das proteínas, assegurando um conjunto sustentado de substratos ubiquitinados para a FBXO4, aumentando assim a eficiência da ubiquitinação da proteína sem necessidade de um aumento da sua expressão ou ativação direta. Coletivamente, estes compostos funcionam para facilitar o aumento da atividade da ubiquitina ligase da FBXO4, sustentando os processos celulares que governam a renovação e a homeostase das proteínas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O cloreto de zinco pode aumentar indiretamente a atividade da FBXO4, servindo como um cofator que promove a dobragem adequada da proteína e a estabilidade estrutural. Esta estabilização é essencial para a função da proteína no complexo de ubiquitina ligase SCF (proteína SKP1-CUL1-F-box), onde a FBXO4 é responsável pela ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica das proteínas alvo. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio actua como um inibidor das proteínas tirosina fosfatases. A inibição destas fosfatases pode levar a um aumento do estado fosforilado das proteínas envolvidas no complexo SCF, incluindo potencialmente a FBXO4, aumentando assim a capacidade da FBXO4 para ubiquitinar os seus substratos alvo. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
O PDTC é um quelante de metais e antioxidante que pode modular várias vias de sinalização, incluindo o NF-κB, que está envolvido na regulação da degradação proteasómica. Ao modular estas vias, o PDTC poderia aumentar indiretamente a procura da atividade de ubiquitinação do FBXO4, uma vez que a atividade do NF-κB está estreitamente ligada à função proteasomal. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe a atividade do proteassoma 26S do tipo quimotripsina, o que poderia levar a uma acumulação de proteínas que necessitam de ser ubiquitinadas. Este efeito indireto pode aumentar a atividade funcional da FBXO4, aumentando a necessidade de ubiquitinação da FBXO4 para degradar as proteínas acumuladas. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 é um inibidor específico da USP14 deubiquitinase, uma DUB associada ao proteasoma. Ao inibir a USP14, a IU1 pode levar a um aumento do conjunto de proteínas ubiquitinadas, o que, por sua vez, pode melhorar a atividade funcional da FBXO4 como parte do complexo SCF, mantendo uma elevada disponibilidade de substrato. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
A beta-lapachona é um composto que aumenta os níveis de espécies reactivas de oxigénio (ROS) nas células. Níveis elevados de ROS podem modular várias vias de sinalização que podem aumentar indiretamente a atividade da FBXO4, influenciando a sua seleção de substratos e os processos de ubiquitinação. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram pode quelar iões metálicos e demonstrou inibir o proteasoma. Esta inibição pode aumentar indiretamente a atividade da FBXO4, aumentando a acumulação de proteínas que precisam de ser ubiquitinadas, o que poderia indicar a necessidade de uma ubiquitinação mais ativa pela FBXO4. | ||||||