FBXO34 Inibidores
Os inibidores comuns do FBXO34 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a cloroquina CAS 54-05-7, o MLN 4924 CAS 905579-51-3 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores da FBXO34 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína F-box only 34 (FBXO34), um membro da família das proteínas F-box. As proteínas F-box são componentes integrais do complexo de ubiquitina ligase SCF (Skp1-Cullin-F-box), onde actuam como módulos de reconhecimento do substrato. A FBXO34, tal como outras proteínas F-box, está envolvida na ubiquitinação, um processo que marca as proteínas para degradação através do proteasoma. Ao inibir a FBXO34, estes compostos podem perturbar o seu papel normal na seleção de substratos específicos para degradação. Esta inibição leva à acumulação de proteínas que, de outro modo, seriam degradadas, alterando a homeostasia proteica celular. A conceção e o desenvolvimento de inibidores da FBXO34 implicam a compreensão das interfaces de ligação específicas entre a FBXO34 e os seus substratos, bem como a sua interação com outros componentes do complexo SCF. Pequenas moléculas ou péptidos que inibem seletivamente a FBXO34 podem impedi-la de se ligar aos seus substratos-alvo ou interferir na sua interação com o complexo SCF. Estes inibidores devem ser altamente selectivos para garantir que outras proteínas F-box e ubiquitina ligases não são afectadas involuntariamente. A estrutura química dos inibidores da FBXO34 inclui frequentemente moléculas que permitem uma forte ligação ao local ativo da proteína ou a locais alostéricos que modulam indiretamente a sua atividade. A investigação sobre os inibidores da FBXO34 centra-se na caraterização destas dinâmicas de ligação, na otimização da especificidade dos inibidores e na compreensão do seu impacto mais amplo nas vias de degradação das proteínas no interior da célula.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor de mTOR que leva à supressão da síntese proteica ao atuar no complexo mTORC1. O FBXO34 está implicado na ubiquitinação e degradação de proteínas; a inibição da síntese proteica pode resultar na redução da disponibilidade de substratos para a ubiquitinação mediada pelo FBXO34. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. Ao bloquear a atividade proteasomal, aumenta indiretamente os níveis de proteínas ubiquitinadas, saturando potencialmente a capacidade da FBXO34 para atingir substratos adicionais para degradação. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Um inibidor da autofagia que impede a fusão dos autofagossomas com os lisossomas, bloqueando assim a degradação do material autofagocitado. Isto pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, afectando indiretamente o papel da FBXO34 na renovação das proteínas. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Um inibidor da enzima activadora NEDD8 que impede a neddilação das proteínas cullina, essencial para a função das ubiquitina ligases Cullin-RING (CRLs) de que o FBXO34 faz parte. Isto leva à inativação das CRLs e, subsequentemente, inibe a função de ubiquitinação da FBXO34. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteassoma que bloqueia a degradação de proteínas poliubiquitinadas, conduzindo potencialmente a uma redução da função da FBXO34 através do aumento da competição por substratos ou por inibição por retroação devido à acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Um inibidor seletivo do proteassoma que se liga irreversivelmente ao proteassoma, levando à acumulação de proteínas poliubiquitinadas e diminuindo potencialmente a capacidade da FBXO34 para ubiquitinar novos substratos devido à competição de substratos. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Um inibidor da protease que impede a degradação das proteínas nos lisossomas. Um aumento dos níveis de proteínas lisossomais pode afetar indiretamente a renovação das proteínas reguladas pela FBXO34, uma vez que o conjunto de proteínas degradáveis seria alterado. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Um inibidor específico do proteassoma que provoca a acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula, o que poderia inibir indiretamente a função da FBXO34 ao sobrecarregar o sistema ubiquitina-proteassoma com substratos. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1, que conduz a uma diminuição da conjugação da ubiquitina. Este facto pode inibir indiretamente a FBXO34, reduzindo a ubiquitinação dos seus substratos, uma vez que a FBXO34 está envolvida na orientação das proteínas para a degradação mediada pela ubiquitina. | ||||||