FBL22_Fbxl22 Inibidores
Os inibidores comuns do FBL22_Fbxl22 incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9, o bortezomib CAS 179324-69-7 e o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Os inibidores da FBL22_Fbxl22 representam uma classe de compostos concebidos para visar especificamente e impedir a atividade da proteína FBL22_Fbxl22, um membro da família da proteína F-box. A FBL22_Fbxl22 desempenha um papel crucial na via da ubiquitina-proteassoma, que é responsável pela degradação selectiva das proteínas no interior da célula. Estes inibidores funcionam através da ligação protéica ao FBL22_Fbxl22, obstruindo assim a sua interação com o complexo E3 ubiquitina ligase, uma interação que é essencial para a marcação das proteínas substrato com ubiquitina. Ao impedir este processo de marcação, os inibidores de FBL22_Fbxl22 interrompem efetivamente a subsequente degradação proteasómica destes substratos, levando a uma acumulação das referidas proteínas na célula. A acumulação resulta frequentemente num impacto regulador em vários processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a transdução de sinais e a expressão genética, uma vez que esses processos são frequentemente controlados pela degradação atempada das principais proteínas reguladoras.
A especificidade dos inibidores de FBL22_Fbxl22 é fundamental para a sua função, uma vez que garante efeitos mínimos fora do alvo, o que é normalmente um desafio no desenvolvimento de inibidores que visam a proteólise mediada pela ubiquitina. Os inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem à proteína FBL22_Fbxl22 no seu local de ligação protéica ou em locais alostéricos que induzem alterações conformacionais, tornando a proteína inativa. Esta especificidade é conseguida através de uma conceção meticulosa dos inibidores, que frequentemente utiliza dados estruturais da FBL22_Fbxl22 para identificar potenciais bolsas de ligação protéica que são exclusivas desta proteína. Ao fazê-lo, os inibidores podem fornecer uma abordagem orientada para perturbar as interacções proteína-proteína que a FBL22_Fbxl22 medeia, elucidando ainda mais o papel destas interacções na regulação da renovação das proteínas. A ação destes inibidores sublinha o equilíbrio intrincado dos sistemas celulares, em que a perturbação da função de uma única proteína pode ter efeitos celulares mais amplos, realçando a natureza interligada das redes de proteostase.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do EGFR que se liga ao domínio da tirosina quinase do EGFR, impedindo a sua ativação. Uma vez que o FBL22_Fbxl22 está envolvido na ubiquitinação e subsequente degradação de proteínas na via de sinalização do EGFR, a inibição do EGFR pelo gefitinib poderia reduzir a renovação destas proteínas, diminuindo indiretamente a atividade funcional do FBL22_Fbxl22. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que bloqueia a fosforilação e a ativação das vias de sinalização dependentes da PI3K. FBL22_Fbxl22, que está implicado no sistema ubiquitina-proteassoma, pode estar envolvido na degradação de proteínas de sinalização chave a jusante de PI3K. A inibição da PI3K por LY294002 poderia, por conseguinte, reduzir a disponibilidade de substrato para a ubiquitinação mediada por FBL22_Fbxl22. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR que interrompe a via de sinalização do mTOR, que é crucial para o crescimento e a proliferação celular. Uma vez que o FBL22_Fbxl22 pode estar implicado na degradação de proteínas reguladas pelo mTOR, a inibição do mTOR pela rapamicina pode diminuir indiretamente a atividade do FBL22_Fbxl22 através da estabilização dos seus substratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. Dado que o FBL22_Fbxl22 faz parte do sistema ubiquitina-proteassoma, a inibição do proteassoma pelo bortezomib conduziria a uma acumulação dos substratos do FBL22_Fbxl22, reduzindo potencialmente a necessidade da sua função. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor reversível do proteassoma que, tal como o bortezomib, leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação poderia suprimir a atividade funcional do FBL22_Fbxl22, diminuindo a taxa de renovação da ubiquitinação. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor do recetor ALK5 do TGF-β tipo I, que modula a via de sinalização SMAD. Se o FBL22_Fbxl22 tiver como alvo as proteínas da via do TGF-β para degradação, a inibição desta via pelo SB431542 poderia levar a uma redução da atividade do FBL22_Fbxl22. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK que interfere com a via MAPK/ERK. Uma vez que o FBL22_Fbxl22 pode estar envolvido no direcionamento de proteínas desta via para a ubiquitinação, a inibição da via pelo trametinib diminuiria provavelmente a atividade funcional do FBL22_Fbxl22 ao reduzir a disponibilidade de substrato. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
O omipalisib é um inibidor duplo de PI3K/mTOR, que não só reduz a atividade da via PI3K como também diminui a sinalização mTOR. A inibição dupla pode ter um efeito combinado na redução das proteínas de substrato para a ubiquitinação mediada por FBL22_Fbxl22. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor da quinase mTOR que suprime a sinalização mTORC1 e mTORC2. Esta inibição abrangente da mTOR poderia afetar indiretamente a funcionalidade do FBL22_Fbxl22 através da estabilização de proteínas que são normalmente alvo de degradação pela via da ubiquitina-proteassoma. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 é um inibidor da PI3K que poderia diminuir a ativação da sinalização a jusante da AKT, uma via que pode cruzar-se com o papel funcional do FBL22_Fbxl22. A redução da sinalização poderia levar a uma menor disponibilidade de substratos | ||||||