FAM75D1 Ativadores

Os activadores comuns do FAM75D1 incluem, entre outros, o Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, a Genisteína CAS 446-72-0, o Ortovanadato de Sódio CAS 13721-39-6, a Estaurosporina CAS 62996-74-1 e a Calicilina A CAS 101932-71-2.

O dibutiril-AMP e a forskolina actuam como agentes de mudança na via de sinalização do AMP cíclico. O Dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, imita diretamente o mensageiro secundário AMPc, mantendo o estado de ativação da proteína quinase A, que por sua vez fosforila as proteínas alvo, incluindo potencialmente a FAM75D1. A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc através da ativação da adenilil ciclase, desencadeia uma cascata semelhante de acontecimentos que conduzem à ativação das proteínas. A genisteína, ao inibir as tirosina-quinases, impede a inativação das proteínas com base na fosforilação, melhorando potencialmente o seu estado funcional. O ortovanadato de sódio segue uma via alternativa, bloqueando as proteínas tirosina fosfatases, mantendo assim o estado fosforilado, e frequentemente ativo, das proteínas.

A esturosporina, embora seja um inibidor de quinase de largo espetro, em doses precisas pode ajustar a atividade das quinases que, de outro modo, poderiam suprimir a atividade de proteínas como a FAM75D1. O KN-93 tem como alvo específico a proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina, influenciando as vias de que a FAM75D1 pode fazer parte. A calicilina A e o ácido ocadaico aumentam o estado de fosforilação das proteínas através da inibição das fosfatases, o que pode levar a um aumento da forma ativa de FAM75D1. O PMA é influenciado pela ativação da proteína quinase C, uma quinase que fosforila uma vasta gama de proteínas, alterando potencialmente a atividade do FAM75D1. O LY294002, o PD98059 e o SB203580 actuam como inibidores de cinases específicas nas principais vias de sinalização, aumentando assim indiretamente a regulação positiva das proteínas. O LY294002 reduz a atividade da PI3K, o que pode aumentar a atividade das proteínas a jusante da via PI3K/Akt. O PD98059 inibe a MEK, causando potencialmente um aumento da atividade das proteínas reguladas pela via MAPK/ERK. O SB203580 tem como alvo a p38 MAP quinase, o que poderia levar à ativação de proteínas nas vias activadas pelo stress.