F8A3 Ativadores

Os activadores F8A3 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos da F8A3 incluem uma variedade de compostos que envolvem diferentes vias celulares para conseguir a ativação desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol, por exemplo, é bem conhecido pela sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC), que por sua vez tem um efeito em cascata que leva à ativação da F8A3 através da fosforilação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é outra quinase que fosforila as proteínas-alvo, como a F8A3, activando-as assim. A ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio, capazes de fosforilar e, assim, ativar a F8A3. A anisomicina actua desencadeando proteínas cinases activadas pelo stress que levam à ativação do F8A3, também através de eventos de fosforilação.

Outros activadores químicos incluem a calicilina A e o ácido ocadaico, que inibem as proteínas fosfatases. Estas fosfatases normalmente desfosforilam proteínas como a F8A3, pelo que a sua inibição resulta na manutenção da F8A3 num estado ativo e fosforilado. O 1,2-Dioleoil-sn-glicerol ativa diretamente as isoformas da PKC, culminando na fosforilação e ativação da F8A3. O peróxido de hidrogénio é outro ativador, que actua através da ativação de cinases envolvidas na resposta ao stress oxidativo, activando subsequentemente a F8A3. A espermina aumenta a atividade das cinases, conduzindo novamente à fosforilação e à ativação do F8A3. O piritionato de zinco inicia as vias de resposta ao stress celular que activam o F8A3. Por último, a insulina interage com o seu recetor, desencadeando a via PI3K/Akt, que, em última análise, conduz à fosforilação e ativação do F8A3. Cada uma destas substâncias químicas, através dos seus mecanismos e vias únicos, assegura a ativação do F8A3, realçando as diversas interacções moleculares que podem regular a função das proteínas na célula.