ET-3 Ativadores

Os activadores comuns da ET-3 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a amlodipina CAS 88150-42-9.

Os activadores da ET-3 abrangem uma gama diversificada de compostos que, embora não interajam diretamente com a ET-3 ou os seus receptores, exercem uma influência sobre as vias celulares e moleculares que regulam a expressão ou a atividade da ET-3. Esta classe inclui vários agentes, como os activadores da adenilil ciclase, os activadores da proteína quinase C, os dadores de óxido nítrico, os agonistas beta-adrenérgicos, os bloqueadores dos canais de cálcio, os bloqueadores dos receptores da angiotensina, os inibidores da fosfodiesterase, os antagonistas dos receptores alfa-2 adrenérgicos, os agonistas dos receptores nicotínicos da acetilcolina e os activadores dos receptores TRPV1.

Cada um destes compostos, embora diversos nos seus mecanismos de ação primários, partilha a caraterística comum de ser capaz de modular as vias de sinalização celular que afectam indiretamente a expressão, libertação ou atividade da ET-3. Por exemplo, os compostos que aumentam os níveis intracelulares de AMPc, como a forscolina e o isoproterenol, podem aumentar a expressão da ET-3 através da ativação da PKA, que pode depois influenciar os factores de transcrição que regulam o gene da ET-3. Do mesmo modo, os bloqueadores dos canais de cálcio, como a amlodipina e a nifedipina, ao alterarem a dinâmica do cálcio intracelular, podem modular a função dos receptores da endotelina, afectando assim a atividade da ET-3. Os doadores de óxido nítrico, representados pelo nitroprussiato de sódio, demonstram a interação entre as vias vasodilatadoras e a regulação do sistema endotelínico. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina, como o valsartan e o losartan, destacam as ligações intrincadas entre o sistema renina-angiotensina e a regulação da ET-3.