Esp31 Ativadores
Os activadores Esp31 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Cloridrato de Isoproterenol CAS 51-30-9 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.
Os activadores químicos de Esp31 podem induzir a sua atividade através de várias vias de sinalização intracelular. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) tem como alvo direto a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por modificar as proteínas através da fosforilação. Quando a PMA ativa a PKC, esta pode levar à fosforilação da Esp31, desde que esta sirva de substrato para a PKC. Esta modificação altera normalmente a função da proteína, aumentando potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, a forskolina, ao elevar os níveis de AMPc intracelular, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a Esp31. O isoproterenol e a epinefrina também aumentam os níveis de AMPc através da sinalização dos receptores beta-adrenérgicos, com o isoproterenol a estimular diretamente a adenilato ciclase e a epinefrina a atuar nos receptores adrenérgicos. O aumento do AMPc de ambos os compostos pode resultar na ativação da PKA e, se o Esp31 for um alvo da PKA, seguir-se-á a sua fosforilação e ativação.
Além disso, a ionomicina e o A23187 (Calcimycin) actuam como ionóforos de cálcio, aumentando a concentração de cálcio intracelular. Este aumento do cálcio pode ativar as cinases dependentes do cálcio, que poderão então ativar o Esp31 se este for sensível ao cálcio. Os produtos químicos N6-Benzoiladenosina e rolipram também aumentam indiretamente os níveis de AMPc; a N6-Benzoiladenosina fá-lo estimulando os receptores de adenosina, enquanto o rolipram inibe a fosfodiesterase 4, impedindo a degradação do AMPc. Ambas as acções podem levar à fosforilação de Esp31 mediada por PKA. O ANP (Peptídeo Natriurético Atrial), através do seu recetor, aumenta o GMPc intracelular, que ativa a proteína quinase G (PKG). Se o Esp31 for um substrato da PKG, tornar-se-ia fosforilado e ativado em resposta ao ANP. O sildenafil e o zaprinast, ao inibirem a fosfodiesterase 5, também aumentam os níveis de GMPc, o que pode ativar a PKG e, consequentemente, o Esp31. Por último, o IBMX (isobutilmetilxantina) inibe inespecificamente as fosfodiesterases, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc e de GMPc, podendo ativar a PKA ou a PKG e, consequentemente, o Esp31, dependendo da sua sensibilidade e do seu papel nestas vias.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
A PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar uma grande variedade de proteínas alvo na célula. O Esp31 poderia ser um substrato para a PKC, pelo que o PMA levaria à fosforilação e ativação do Esp31. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. O Esp31, se for sensível ao cálcio ou fizer parte de uma via de sinalização dependente do cálcio, será ativado pelos efeitos a jusante de níveis elevados de cálcio. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP na célula. Se Esp31 for regulado pela proteína quinase A (PKA) dependente de AMPc, a forskolina levaria à ativação de PKA e subsequente fosforilação e ativação de Esp31. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que ativa a adenilato ciclase através da sinalização de receptores acoplados à proteína G. O aumento dos níveis de AMPc activaria então o AMPc. O aumento dos níveis de AMPc activaria então a PKA, que poderia fosforilar e ativar o Esp31 se este fosse um substrato da PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, através da sua ação nos receptores adrenérgicos, pode levar à ativação da adenilato ciclase e a um aumento do AMPc. Este, por sua vez, ativa a PKA que pode fosforilar e ativar o Esp31 como parte da cascata de sinalização. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4, levando a um aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o Esp31 se este fizer parte da via de sinalização da PKA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, semelhante à ionomicina, aumentando a concentração de cálcio intracelular. O Esp31 pode ser ativado por cinases dependentes do cálcio, que são estimuladas pelo aumento dos níveis de cálcio intracelular. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da fosfodiesterase 5 que aumenta os níveis de GMPc, levando à ativação da PKG. A PKG pode ativar o Esp31 através de fosforilação se o Esp31 estiver dentro da via de sinalização da PKG. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, levando ao aumento dos níveis de AMPc e GMPc. O aumento do AMPc pode ativar a PKA e o aumento do GMPc pode ativar a PKG, podendo qualquer uma delas fosforilar e ativar o Esp31 se este for um substrato para estas cinases. | ||||||