ERp5 Inibidores
Os inibidores comuns do ERp5 incluem, entre outros, o Salubrinal CAS 405060-95-9, o acetato de Guanabenz CAS 23256-50-0, o GSK 2606414 CAS 1337531-36-8, o STF 083010 CAS 307543-71-1 e o 7-hidroxi-4-metil-2-oxo-2H-cromeno-8-carbaldeído CAS 14003-96-4.
Os inibidores da ERp5 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína dissulfureto isomerase membro 5 da família (ERp5), também conhecida como PDIA6. A ERp5 é uma enzima que reside no retículo endoplasmático (RE) e desempenha um papel crucial na formação e rearranjo das ligações dissulfureto nas proteínas durante os seus processos de dobragem e maturação. Ao catalisar a isomerização das ligações dissulfureto, o ERp5 assegura que as proteínas atingem a sua conformação correta, o que é essencial para a sua estabilidade e função. A inibição da ERp5 interrompe a sua atividade enzimática, levando a alterações no processo de dobragem das proteínas clientes. Isto pode resultar na acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando respostas de stress celular e afectando várias funções celulares que dependem de proteínas corretamente dobradas.
O estudo e o desenvolvimento de inibidores da ERp5 envolvem análises bioquímicas e estruturais pormenorizadas para compreender como estes compostos interagem com a enzima. Os investigadores utilizam frequentemente técnicas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e estudos de acoplamento molecular para identificar os locais de ligação e os mecanismos de ação dos inibidores da ERp5. Ao inibir o ERp5, os cientistas podem explorar o seu papel na manutenção da homeostase das proteínas no interior do ER e investigar os efeitos a jusante da perturbação da dobragem das proteínas nos processos celulares, como a resposta às proteínas não dobradas (UPR) e a degradação associada ao ER (ERAD). Além disso, os inibidores de ERp5 são ferramentas valiosas para estudar as funções mais amplas das isomerases de dissulfureto de proteínas na fisiologia celular, incluindo o seu envolvimento na regulação redox e a manutenção do ambiente oxidativo do ER. Através destes estudos, é possível obter uma compreensão mais profunda dos mecanismos moleculares que regem a dobragem das proteínas e o controlo da qualidade no RE, lançando luz sobre as redes complexas que asseguram o funcionamento celular adequado.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa o ERp5 indiretamente, estimulando a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar a eventos de fosforilação que modulam a atividade do ERp5 através de cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Sabe-se que o salubrinal inibe a proteína fosfatase 1 (PP1), o que, por sua vez, pode levar à inibição da ERP5 e afetar a resposta às proteínas não dobradas (UPR). | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
O acetato de guanabenz foi estudado pela sua capacidade de inibir o stress do ER e a UPR, o que pode envolver a modulação da atividade do ERP5. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode então modular o ERp5 indiretamente através de eventos de fosforilação. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico afecta a via do recetor do ácido retinóico (RAR). O ERp5 pode ser regulado indiretamente através de uma ligação cruzada entre a sinalização RAR e outras vias em que está envolvido. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
Este composto foi investigado como inibidor da quinase PERK do eIF2α, que está ligada ao stress do ER e pode ter impacto na função do ERP5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina ativa os receptores β-adrenérgicos, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc intracelular e à subsequente ativação da PKA. Este facto pode influenciar o ERp5 através de cascatas de fosforilação. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ativar a PKA através de receptores do tipo D1, afectando indiretamente o ERp5 através da modulação das vias de sinalização mediadas pela PKA. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
Este composto foi descrito como um inibidor seletivo da serina/treonina quinase transmembranar IRE1α, que desempenha um papel na resposta ao stress do ER e pode intercetar as vias ERP5. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O 8-Br-cAMP eleva diretamente os níveis intracelulares de cAMP, levando à ativação da PKA e à potencial modulação do ERp5 através de eventos de fosforilação a jusante. | ||||||