ERGIC-1 Ativadores

Os activadores comuns do ERGIC-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Os compostos que aumentam as moléculas de sinalização intracelular, como o AMPc e os iões de cálcio, desempenham um papel fundamental na ativação do ERGIC-1, um interveniente-chave na via secretora. Ao estimular a adenilil ciclase, certas pequenas moléculas provocam um aumento dos níveis de AMPc, que subsequentemente ativa a proteína quinase A. Esta quinase é conhecida por fosforilar uma variedade de substratos no interior da célula, e esta ação estende-se provavelmente a proteínas no compartimento intermediário retículo endoplasmático-Golgi, conduzindo em última análise a uma regulação positiva da atividade de ERGIC-1. Do mesmo modo, a introdução de ionóforos de cálcio no ambiente celular resulta num aumento do cálcio intracelular, um segundo mensageiro crucial que desencadeia a atividade das cinases dependentes do cálcio. Essas cinases poderiam visar e ativar proteínas que fazem parte integrante do tráfico de vesículas, incluindo ERGIC-1, reforçando assim o seu papel funcional nos processos de transporte celular.

Além disso, as intervenções bioquímicas que modificam a rede ER-Golgi podem estimular indiretamente a atividade da ERGIC-1. Por exemplo, a perturbação da estrutura do Golgi por metabolitos fúngicos específicos pode desencadear respostas celulares que aumentam os mecanismos de tráfico, possivelmente compensando através do aumento da função de ERGIC-1. A manipulação das vias de glicosilação ou a introdução de activadores da proteína G também tem o potencial de modular a via secretora, resultando numa maior dependência de ERGIC-1 para a formação e transporte de vesículas. Além disso, inibidores específicos que perturbam a homeostase do cálcio no retículo endoplasmático podem levar a cascatas de sinalização que, em última análise, aumentam a atividade de ERGIC-1, à medida que a célula tenta manter o equilíbrio nas suas capacidades de processamento e transporte de proteínas.