ER alpha Ativadores
Os activadores comuns de ERα incluem, entre outros, o β-Estradiol CAS 50-28-2, a Genisteína CAS 446-72-0, a Daidzeína CAS 486-66-8, a Zearalenona CAS 17924-92-4 e a Quercetina CAS 117-39-5.
Os activadores do ERα (recetor alfa de estrogénio) pertencem a uma classe de compostos químicos que desempenham um papel crucial na regulação da expressão genética e dos processos celulares em resposta à sinalização do estrogénio. Estes activadores visam especificamente e interagem com o ERα, um recetor nuclear que actua como um fator de transcrição. O ERα é um componente-chave da família dos receptores de estrogénio e é predominantemente expresso em vários tecidos, incluindo os órgãos reprodutores, os ossos e o tecido adiposo, onde governa funções fisiológicas críticas. A principal função dos activadores de ERα é interagir com a proteína ERα, modulando a sua atividade e influenciando os padrões de expressão genética a jusante. Os activadores de ERα podem ser divididos em vários subtipos, incluindo estrogénios endógenos e compostos sintéticos. Os estrogénios endógenos, como o 17β-estradiol, são produzidos naturalmente no organismo e actuam como potentes activadores do ERα. Ligam-se diretamente ao recetor, desencadeando uma alteração conformacional que permite que o ERα se ligue a sequências de ADN específicas conhecidas como elementos de resposta aos estrogénios (ERE). Esta ligação inicia uma cascata de eventos moleculares que, em última análise, conduz à regulação da transcrição de genes envolvidos no crescimento, diferenciação e homeostase celulares.
Os compostos sintéticos, por outro lado, incluem tanto agonistas como antagonistas. Os agonistas, como o tamoxifeno, imitam as acções dos estrogénios endógenos, activando o ERα e estimulando os seus genes alvo. Os antagonistas, como o fulvestrant, bloqueiam a ativação do ERα e conduzem à degradação do recetor, reduzindo eficazmente a expressão do ERα. Os activadores do ERα desempenham um papel fundamental na intrincada regulação hormonal de vários processos fisiológicos, desde a reprodução e manutenção da densidade óssea até ao controlo metabólico e à saúde cardiovascular. Compreender os mecanismos pelos quais estes compostos interagem com o ERα é vital para compreender as complexidades da sinalização do estrogénio, tanto na saúde como na doença. Além disso, o estudo dos activadores de ERα tem amplas implicações em áreas como a investigação do cancro, onde a desregulação da atividade de ERα está frequentemente associada a cancros da mama e dos ovários, bem como na exploração de desreguladores endócrinos ambientais, que podem afetar inadvertidamente a sinalização de ERα. Em resumo, os activadores do ERα constituem um grupo diversificado de compostos que modulam a função do ERα, contribuindo para a intrincada rede de vias de sinalização estrogénica em vários tecidos e organismos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
O tamoxifeno actua como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, envolvendo-se em interações moleculares únicas que influenciam a transcrição dos genes. A sua estrutura permite uma ligação competitiva ao recetor, estabilizando conformações distintas que podem ativar ou inibir as vias de sinalização a jusante. Esta dupla ação é facilitada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, afectando a cinética da dinâmica recetor-ligando e alterando as respostas celulares ao estrogénio. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
O (S)-Equol é um composto quiral que se liga seletivamente ao recetor de estrogénio alfa, apresentando interações estereoespecíficas únicas que modulam a atividade do recetor. A sua configuração molecular distinta permite-lhe estabelecer ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas específicas, influenciando a conformação do recetor e a sinalização a jusante. Esta seletividade aumenta a sua capacidade de ajustar a expressão genética, afectando vários processos celulares através da alteração da dinâmica dos receptores e das vias de sinalização. | ||||||
1-Thioglycerol | 96-27-5 | sc-213414 sc-213414A | 100 ml 500 ml | $280.00 $820.00 | 2 | |
O 1-Tioglicerol é um composto tiol que interage com o recetor de estrogénio alfa através de mecanismos redox únicos, facilitando a formação de ligações dissulfureto que podem alterar a conformação do recetor. A sua capacidade de atuar como agente redutor aumenta a sensibilidade do recetor aos ligandos, influenciando potencialmente a atividade transcricional. O grupo tiol distinto do composto também participa em ataques nucleofílicos, com impacto em várias cascatas de sinalização e respostas celulares. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-Estradiol é um ligando potente para o recetor de estrogénio alfa, apresentando uma elevada afinidade e especificidade. Os seus grupos hidroxilo únicos permitem ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, estabilizando os complexos recetor-ligando. Esta interação desencadeia alterações conformacionais no recetor, activando vias de sinalização distintas, incluindo respostas genómicas e não genómicas. O comportamento dinâmico do composto em ambientes celulares influencia a expressão genética e modula vários processos fisiológicos através de intrincados mecanismos de feedback. | ||||||
(R,R)-THC | 138090-06-9 | sc-204224 sc-204224A | 5 mg 10 mg | $362.00 $617.00 | 1 | |
O (R,R)-THC actua como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas e electrostáticas específicas. Este composto induz alterações conformacionais únicas no recetor, facilitando o recrutamento de coactivadores e influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A sua estereoquímica desempenha um papel crucial na determinação da afinidade e seletividade da ligação, afectando, em última análise, a regulação da transcrição e as respostas celulares em diversos contextos biológicos. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
A ferutinina funciona como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, apresentando um perfil de ligação distinto que aumenta a estabilidade do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, promovendo uma alteração conformacional que optimiza a interação do recetor com a maquinaria de transcrição. Esta modulação influencia os padrões de expressão genética e as vias de sinalização celular, destacando o seu papel no ajuste fino da atividade estrogénica em vários ambientes celulares. | ||||||
(R)-Equol | 221054-79-1 | sc-222235 sc-222235A | 1 mg 5 mg | $27.00 $120.00 | 2 | |
O (R)-Equol actua como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, caracterizado pela sua capacidade de formar interações únicas com o domínio de ligação do recetor. A sua estrutura quiral facilita interações hidrofóbicas e electrostáticas específicas, conduzindo a uma mudança conformacional distinta no recetor. Esta mudança aumenta a afinidade do recetor pelos coactivadores, influenciando assim as vias de sinalização a jusante e a transcrição dos genes, afectando, em última análise, as respostas celulares ao estrogénio. | ||||||
PPT | 263717-53-9 | sc-297946 | 10 mg | $170.00 | 3 | |
O PPT funciona como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, distinguindo-se pela sua dinâmica de ligação única ao recetor. A sua conformação estrutural permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo recetor-ligando. Esta interação promove uma modulação alostérica única, alterando a atividade do recetor e influenciando o recrutamento de co-reguladores da transcrição. Consequentemente, afina as cascatas de sinalização associadas à atividade estrogénica, com impacto na expressão genética e no comportamento celular. | ||||||
LY500307 | 533884-09-2 | sc-364530 sc-364530A sc-364530B sc-364530C | 5 mg 25 mg 100 mg 200 mg | $600.00 $1600.00 $6000.00 $11223.00 | ||
O LY500307 actua como um modulador seletivo do recetor de estrogénio alfa, caracterizado pelas suas interações moleculares distintas que aumentam a afinidade do recetor. A sua conformação única facilita interações electrostáticas específicas e efeitos estéricos, conduzindo a uma modulação refinada da atividade do recetor. Este composto influencia as vias de sinalização a jusante, alterando a dinâmica conformacional do recetor, afectando assim o recrutamento de co-factores e modificando as respostas transcricionais nas células-alvo. | ||||||