Eps8L2 Ativadores

Os activadores Eps8L2 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Insulina CAS 11061-68-0, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

O Eps8L2 pode envolver várias vias de sinalização celular para induzir a sua ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol, por exemplo, é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC é activada por este composto, pode fosforilar a Eps8L2, um processo que é crucial para a ativação da Eps8L2. Do mesmo modo, a forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então ter como alvo a Eps8L2 para fosforilação e subsequente ativação. O fator de crescimento epidérmico (EGF) funciona através da ligação ao seu recetor, activando subsequentemente a via Ras-Raf-MEK-ERK, uma cascata de cinase que leva à fosforilação de várias proteínas, incluindo potencialmente a Eps8L2. A ativação da via PI3K/Akt pela insulina é outra via através da qual a Eps8L2 pode ser fosforilada e activada. Esta cascata faz parte da resposta primária da célula à insulina e pode modular uma vasta gama de proteínas a jusante.

A Eps8L2 também pode ser influenciada por alterações dos níveis de cálcio intracelular, como se verifica com a ionomicina, que aumenta a concentração de cálcio e ativa cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a Eps8L2. A calicilina A e o ácido ocadaico actuam como inibidores das fosfatases proteicas 1 e 2A, que normalmente desfosforilam as proteínas, pelo que estes inibidores podem resultar indiretamente na ativação sustentada da Eps8L2. O dibutiril-AMP, um análogo sintético do AMPc, também pode ativar a PKA, levando à fosforilação do Eps8L2. O ácido retinóico, embora conhecido por modular a expressão genética, pode influenciar o panorama da atividade da quinase celular, conduzindo potencialmente à ativação do Eps8L2. O pervanadato, como inibidor da tirosina fosfatase, pode manter o estado de fosforilação de proteínas como a Eps8L2. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, o que pode levar à ativação da Eps8L2. Por último, o peróxido de hidrogénio, uma espécie reactiva de oxigénio, pode ativar as tirosina-quinases, que, por sua vez, podem fosforilar e ativar a Eps8L2.