Epiregulin Inibidores

Os inibidores comuns da epiregulina incluem, entre outros, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Cloridrato de Erlotinib CAS 183319-69-9, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Afatinib CAS 439081-18-2 e o Canertinib CAS 267243-28-7.

Os inibidores da epiregulina, como classe química, consistem principalmente em compostos que têm como alvo a via do recetor EGF (EGFR), na qual a epiregulina é um ligando. Estes inibidores não são diretamente antagonistas da Epiregulina, mas exercem os seus efeitos através da inibição dos receptores ou das cinases que são activados pela Epiregulina. Este método indireto de inibição é crucial, uma vez que a própria Epiregulina não possui uma bolsa ou local bem definido passível de ligação a pequenas moléculas, o que torna a inibição direta um desafio.

Os inibidores enumerados são, na sua maioria, inibidores da tirosina quinase de pequenas moléculas ou anticorpos monoclonais. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib, Afatinib, Canertinib, Vandetanib, Osimertinib, Dacomitinib, Pelitinib e Neratinib são exemplos de inibidores de pequenas moléculas. Estes compostos ligam-se ao local de ligação ao ATP da tirosina quinase EGFR, impedindo a sua ativação e subsequente sinalização através de vias que envolvem a epiregulina. A inibição do EGFR pode levar à supressão de vários processos celulares que são estimulados pela Epiregulina, como a proliferação e migração celular. Por outro lado, o Cetuximab e o Panitumumab são anticorpos monoclonais que têm como alvo o EGFR extracelular, bloqueando a sua interação com ligandos como a Epiregulina.