Epilysin Inibidores
Os inibidores comuns da epilisina incluem, entre outros, a doxiciclina-d6, a minociclina CAS 10118-90-8, a tetraciclina CAS 60-54-8, o PMA CAS 16561-29-8 e o ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.
Os inibidores da epilisina são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade da epilisina, também conhecida como metaloproteinase-28 da matriz (MMP-28). A epilisina é uma enzima que desempenha um papel significativo na remodelação da matriz extracelular através da degradação de vários componentes proteicos. Estes inibidores funcionam através da ligação ao local ativo da epilisina, bloqueando eficazmente a sua atividade enzimática. Do ponto de vista químico, os inibidores da epilisina apresentam frequentemente grupos funcionais capazes de se coordenar com o ião zinco presente no local ativo das MMP, tais como ácidos hidroxâmicos, ácidos carboxílicos ou tióis. A presença destes grupos permite que os inibidores quelatem o ião zinco, que é essencial para a atividade catalítica da enzima. O desenvolvimento de inibidores da epilisina envolve uma conceção meticulosa baseada na estrutura para obter uma elevada especificidade e potência. Os investigadores utilizam técnicas como a cristalografia de raios X e a modelação molecular para compreender a estrutura tridimensional da epilisina e identificar os principais locais de ligação. Ao analisar as caraterísticas estruturais únicas da epilisina em comparação com outras MMPs, os cientistas podem conceber inibidores que se ligam seletivamente à epilisina sem afetar outras metaloproteinases. Os inibidores são optimizados através de processos iterativos para melhorar as interações, tais como ligações de hidrogénio, contactos hidrofóbicos e forças electrostáticas entre o inibidor e a enzima. Além disso, são efectuadas modificações na estrutura química para melhorar propriedades como a solubilidade, a estabilidade e a biodisponibilidade. Estes esforços resultam em inibidores da epilisina que são ferramentas eficazes para estudar o papel da MMP-28 em vários processos biológicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
A doxiciclina pode desregular a epilisina ligando-se à subunidade ribossómica 30S, o que leva a uma diminuição da síntese proteica, incluindo factores de transcrição essenciais para a MMP-28. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
A tetraciclina pode perturbar a produção de epilisina ao impedir a ligação do aminoacil-RNAt ao complexo ARNm-ribossoma, que é essencial para a síntese de MMP-28. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA pode diminuir os níveis de epilisina através da ativação da proteína quinase C, que subsequentemente altera o estado de fosforilação dos factores de transcrição responsáveis pela expressão de MMP-28. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode suprimir a expressão da epilisina através do recetor do ácido retinóico, que se pode ligar à região promotora do gene MMP-28 e reprimir a sua transcrição. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona pode inibir a epilisina através da ativação dos receptores de glucocorticóides, que podem ligar-se aos elementos de resposta aos glucocorticóides no gene MMP-28 e suprimir a sua transcrição. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
O ácido alendronato pode reduzir a produção de epilisina nos osteoblastos através da inibição da farnesil difosfato sintase, o que, por sua vez, pode diminuir a expressão de várias MMPs, incluindo a MMP-28. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina poderia inibir a epilisina impedindo a atividade transcricional do AP-1, um fator de transcrição implicado na expressão genética da MMP-28, inibindo a sua atividade de ligação ao ADN. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode reduzir a expressão da epilisina ao suprimir a ativação do NF-kB, um fator de transcrição que promove a expressão de várias MMPs, incluindo a MMP-28. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode diminuir os níveis de epilisina através da inibição da ativação do STAT3, um fator de transcrição conhecido por aumentar a expressão de MMP-28. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 pode diminuir potentemente a expressão da Epilysin através da inibição da JNK, que está envolvida nas vias de sinalização que controlam a transcrição da MMP-28. | ||||||