EphA1 Inibidores
Os inibidores comuns da EphA1 incluem, entre outros, (3-Glicidiloxipropil)trimetoxisilano CAS 2530-83-8, NVP-BHG712 CAS 940310-85-0, JNJ 26854165 CAS 881202-45-5, SU6656 CAS 330161-87-0 e PF-8380 CAS 1144035-53-9.
Os inibidores de EphA1 representam uma classe distinta de compostos químicos concebidos para modular a atividade de EphA1, um membro da família de receptores Eph. Estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de interagir com o domínio cinase do EphA1, que desempenha um papel crucial na mediação das cascatas de sinalização intracelular. O domínio da cinase contém uma bolsa conservada de ligação ao ATP responsável pela autofosforilação, um passo fundamental na ativação de EphA1 e subsequentes eventos de sinalização a jusante. O EphA1, juntamente com outros membros da família de receptores Eph, está envolvido em diversos processos celulares, como a adesão celular, a migração e o desenvolvimento dos tecidos, frequentemente através de interacções com ligandos de efrina nas células vizinhas. Os inibidores químicos da EphA1 apresentam uma diversidade estrutural, sendo frequentemente constituídos por pequenas moléculas que possuem a capacidade de se ligarem à bolsa de ligação ao ATP do domínio da cinase. Ao ocuparem esta bolsa, os inibidores impedem efetivamente a ligação do ATP e, consequentemente, a autofosforilação da EphA1.
Esta perturbação da autofosforilação impede a ativação das vias de sinalização intracelular associadas ao EphA1, levando à modulação dos comportamentos celulares dependentes da sinalização mediada pelo EphA1. Estes inibidores podem exercer os seus efeitos seletivamente sobre EphA1 ou, por vezes, também sobre outros receptores Eph, dependendo da especificidade do composto. Os investigadores investigaram várias estruturas e modificações químicas para conceber inibidores potentes de EphA1 com maior afinidade, seletividade e biodisponibilidade. A elucidação da estrutura tridimensional do domínio cinase tem sido fundamental para a conceção racional de fármacos, orientando a otimização da ligação dos inibidores e aumentando os seus efeitos inibitórios. Embora o principal objetivo dos inibidores da EphA1 seja a elucidação dos seus efeitos a nível molecular e celular, as suas características estruturais e mecanismos de ação fornecem informações valiosas sobre as intrincadas interacções entre os receptores Eph e os ligandos das efrinas. Esta classe de inibidores continua a contribuir para a nossa compreensão da biologia dos receptores Eph e das suas potenciais implicações em contextos fisiológicos e patológicos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(3-Glycidyloxypropyl)trimethoxysilane | 2530-83-8 | sc-283759A sc-283759 sc-283759B sc-283759C sc-283759D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 4 kg | $35.00 $50.00 $80.00 $160.00 $380.00 | ||
O KBM-2443 é um potente inibidor da quinase EphA1 que interfere com a autofosforilação da EphA1. Ao inibir a atividade da EphA1, impede a transmissão de sinais para a adesão e migração celular, tendo assim um impacto potencial na metástase do cancro e na angiogénese. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
O NVP-BHG712 tem como alvo seletivo as quinases EphA1 e EphB4. Ao ligar-se aos seus locais de ligação ao ATP, previne a autofosforilação do recetor e a sinalização a jusante, levando à interferência na angiogénese, no crescimento tumoral e nas metástases. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
O JNJ-26854165 é um inibidor duplo das cinases EphA1 e EphB4. Interfere com as suas actividades de fosforilação, afectando processos celulares como a migração e a adesão celulares. O seu mecanismo contribui para potenciais efeitos anti-tumorais e anti-angiogénicos. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
O SU6656, um inibidor da quinase da família Src, também afecta a autofosforilação do EphA1. Ao modular a atividade da Src, influencia indiretamente a sinalização da EphA1, que é fundamental para a adesão celular, migração e angiogénese, com potencial impacto na progressão do cancro. | ||||||
PF-8380 | 1144035-53-9 | sc-364667 | 10 mg | $207.00 | ||
O PF-8380 é um potente inibidor da quinase EphA1 que interrompe a autofosforilação da EphA1. Esta perturbação tem impacto nos processos celulares mediados por EphA1, incluindo as interações célula-célula e a angiogénese, proporcionando potencialmente benefícios terapêuticos no cancro e noutras doenças. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib, principalmente um inibidor do BCR-ABL, também tem como alvo a quinase EphA1. Ao inibir a autofosforilação da EphA1 e as vias a jusante, influencia as interações célula-célula, a migração e a angiogénese, aumentando potencialmente a sua eficácia na terapia do cancro. | ||||||