Os activadores de EPCR incluem um conjunto diversificado de compostos químicos que modulam direta ou indiretamente a expressão e a função do Recetor Endotelial de Proteína C (EPCR). Nomeadamente, os análogos da prostaciclina, como o iloprost e a forskolina, exemplificam os activadores directos, estimulando o recetor da prostaciclina e a adenilil ciclase, respetivamente. Estes compostos elevam os níveis intracelulares de AMPc, funcionando como mensageiros secundários que activam as vias a jusante intrinsecamente ligadas ao EPCR, proporcionando assim um meio preciso de induzir respostas celulares associadas à ativação do EPCR. O próprio AMP cíclico (AMPc), tal como exemplificado pela administração direta ou pela utilização de análogos como o 8-CPT-AMPc, é um interveniente central na ativação dos EPCR. Níveis elevados de AMPc activam diretamente várias cascatas de sinalização, oferecendo um mecanismo simples para influenciar a expressão e a função dos EPCR. Além disso, compostos como a PGE1, o isoproterenol e a epinefrina exercem os seus efeitos de ativação ligando-se a receptores específicos e aumentando subsequentemente os níveis de AMPc, proporcionando abordagens orientadas para a indução de respostas celulares associadas ao EPCR.
Além disso, a classe inclui moduladores como o FTY720 e a Milrinona, que actuam nos receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P) e PDE3, respetivamente. Estes compostos influenciam as vias de sinalização a jusante, com impacto direto na expressão e função dos EPCR. Os seus mecanismos envolvem a modulação de respostas celulares ligadas ao EPCR, demonstrando a natureza multifacetada da ativação do EPCR. Em resumo, os activadores de EPCR englobam um repertório de compostos químicos que modulam de forma intrincada as vias celulares associadas ao EPCR. Estes activadores actuam através de mecanismos bem definidos, oferecendo uma compreensão matizada da forma como vias bioquímicas e celulares específicas influenciam direta ou indiretamente a expressão e a atividade do EPCR.
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