EMR2 Inibidores

Os inibidores comuns da EMR2 incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, Toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, LY 294002 CAS 154447-36-6, Genisteína CAS 446-72-0 e PP 2 CAS 172889-27-9.

Os inibidores do EMR2 visam predominantemente as vias bioquímicas relacionadas com a sinalização da proteína G, as actividades de cinase e as cascatas intracelulares. Por exemplo, o PD98059, um inibidor da MEK, impede a fosforilação da ERK1/2, que pode afetar a ativação do EMR2 através das proteínas Gα. Outro exemplo, o LY294002, inibe a PI3K e, consequentemente, a fosforilação da Akt, o que pode reduzir significativamente os processos subsequentes relacionados com o EMR2. A toxina da tosse convulsa perturba especificamente o acoplamento das proteínas Gi/Go, bloqueando as actividades de sinalização transmembranar do EMR2. Outros inibidores, como o PP2, concentram-se nas cinases da família Src, como a Lyn quinase, crucial para a sinalização associada ao EMR2. O ibrutinib tem como alvo a tirosina quinase de Bruton (Btk), um mediador fundamental nas vias de sinalização que podem ativar o EMR2. Além disso, o TAPI-1 inibe a ADAM17, a divisão do domínio extracelular do EMR2, que é um mecanismo para a sua ativação.

Alguns inibidores afectam múltiplas vias, oferecendo uma modulação de largo espetro das funções do EMR2. Por exemplo, a Staurosporina actua como um inibidor da pan-quinase que afecta uma série de vias de sinalização, incluindo as que envolvem o EMR2. A anisomicina inibe a MAPK p38, interrompendo assim uma cascata intracelular significativa que afecta a ativação do EMR2. A genisteína inibe as proteínas tirosina quinases e, consequentemente, afecta a via JAK-STAT, que está activada no EMR2. A rotlerina actua como um inibidor da PKCδ, reduzindo a libertação intracelular de cálcio, essencial para a ativação celular mediada pelo EMR2. O gefitinib é um inibidor do EGFR que pode modular as vias de sinalização subsequentes que interagem com o EMR2, oferecendo mais uma via para a sua inibição.