eIF2Bα Inibidores

Os inibidores comuns do eIF2Bα incluem, entre outros, Salubrinal CAS 405060-95-9, Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, N,N-Dimetilglicina CAS 1118-68-9, 2-Aminopurina CAS 452-06-2 e Guanfacina CAS 29110-47-2.

Os inibidores do EIF2Bα pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para perturbar a função do fator 2B de iniciação da tradução eucariótica (EIF2Bα), um complexo proteico regulador fundamental envolvido na síntese de proteínas nas células eucarióticas. Estes inibidores são tipicamente pequenas moléculas ou compostos que podem interferir com a atividade do EIF2Bα, levando à modulação dos processos celulares. O EIF2Bα é uma subunidade do complexo EIF2B, que desempenha um papel fundamental na regulação da síntese proteica, mediando a troca de nucleótidos de guanina no fator de iniciação da tradução eIF2. Esta troca de nucleótidos de guanina é uma etapa crítica no início da tradução dos ARN mensageiros (ARNm), e os inibidores do EIF2Bα visam este aspeto específico do início da tradução.

O mecanismo de inibição do EIF2Bα envolve normalmente a ligação direta ao EIF2Bα ou a interferência com a atividade de troca de nucleótidos de guanina do complexo EIF2B. Alguns inibidores, como o salubrinal e o guanabenz, actuam promovendo a fosforilação do eIF2α, um alvo a jusante do EIF2B, levando à redução da atividade do EIF2B. Outros, como os inibidores integrados da resposta ao stress (ISRIB), actuam invertendo os efeitos inibitórios do eIF2α fosforilado, restabelecendo a síntese proteica. Além disso, compostos como a 2-aminopurina (2-AP) e o hippuristanol visam diretamente a atividade de troca de nucleótidos de guanina do EIF2B, perturbando a sua função normal. De um modo geral, os inibidores de EIF2Bα representam uma classe de compostos promissores para a investigação dos seus mecanismos celulares e aplicações na modulação da síntese proteica nas células.