EG667472 Ativadores

Os activadores comuns do EG667472 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Os activadores do recetor Vomeronasal 1 251 são compostos que, direta ou indiretamente, conduzem a uma maior atividade funcional do recetor. A forskolina é notável pela sua capacidade de estimular diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. Os níveis elevados de AMPc activam a PKA, que depois fosforila várias proteínas. Esta cascata de fosforilação é essencial para aumentar a sinalização do recetor vomeronasal 1 251. Do mesmo modo, o IBMX, através da sua inibição das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo assim níveis elevados de atividade da PKA, que é conhecida por reforçar a sinalização do recetor 251 do sistema vomeronasal 1.

Substâncias químicas como a PGE2, a epinefrina, o isoproterenol, a dopamina, a histamina e o PACAP funcionam através da ligação aos respectivos receptores acoplados à proteína G, o que leva à ativação da adenilil ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc aumenta a função da PKA, que por sua vez influencia positivamente a sinalização do recetor vomeronasal 1 251. A toxina da cólera também provoca um aumento prolongado dos níveis de AMPc através da ativação irreversível das proteínas Gs alfa, proporcionando uma ativação contínua da PKA, capaz de reforçar a sinalização do recetor 251 do sistema vomeronasal 1. A anandamida e a adenosina ligam-se aos receptores canabinóides e aos receptores de adenosina A2, respetivamente, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, que sustentam a sinalização da PKA e, por conseguinte, aumentam a atividade do recetor 251 do sistema vomeronasal 1.