EG-VEGF Inibidores

Os inibidores comuns do EG-VEGF incluem, entre outros, o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4, o sorafenib CAS 284461-73-0, o pazopanib CAS 444731-52-6, o vandetanib CAS 443913-73-3 e o XL-184, base livre CAS 849217-68-1.

Os inibidores do EG-VEGF são uma classe de compostos químicos que visam e inibem especificamente o fator de crescimento endotelial vascular derivado das glândulas endócrinas (EG-VEGF), também conhecido como procineticina-1. O EG-VEGF é uma proteína de sinalização envolvida principalmente na promoção da angiogénese, particularmente nas glândulas endócrinas, estimulando a proliferação e a migração das células endoteliais. Distingue-se do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), mais amplamente estudado, na medida em que a sua expressão é mais específica do tecido, afectando principalmente órgãos como os ovários, testículos, glândulas supra-renais e placenta. Os inibidores do EG-VEGF actuam perturbando a interação entre o EG-VEGF e os seus receptores, PKR1 e PKR2, que são receptores acoplados à proteína G (GPCRs) responsáveis pela mediação dos efeitos biológicos do EG-VEGF nas células alvo. Estes inibidores podem atuar ligando-se diretamente ao EG-VEGF, impedindo-o de interagir com os receptores PKR, ou dirigindo-se aos próprios receptores para bloquear a transdução de sinal. A conceção e a otimização dos inibidores do EG-VEGF envolvem frequentemente estudos da relação estrutura-atividade (SAR), com o objetivo de aumentar a seletividade e a afinidade de ligação dos compostos ao EG-VEGF ou aos seus receptores. Estes inibidores permitem aos investigadores estudar as vias específicas mediadas pelo EG-VEGF, fornecendo informações sobre o seu papel na vascularização e nos processos angiogénicos específicos dos tecidos. Ao inibir a sinalização do EG-VEGF, estes compostos podem modular a complexa rede de respostas celulares envolvidas na regulação do crescimento dos vasos sanguíneos e do comportamento das células endoteliais.