EFP1 Ativadores

Os activadores comuns de EFP1 incluem, mas não se limitam a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, Genisteína CAS 446-72-0 e Fluoreto de Sódio CAS 7681-49-4.

A forskolina surge como um catalisador nesta sinfonia bioquímica, visando a adenilil ciclase com precisão e facilitando um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez desencadeia a proteína quinase A (PKA) para potencialmente conferir o seu toque fosforilante à EFP1. A ionomicina, com a sua afinidade para o cálcio, actua como uma conduta, convidando a uma inundação de iões de cálcio que pode ativar cinases com uma propensão para o cálcio, como o subtipo dependente de cálcio/calmodulina. Este influxo prepara o terreno para um possível evento de fosforilação, persuadindo subtilmente a EFP1 a ativar-se. Na sombra destes activadores directos, encontram-se o U0126 e o PD98059, inibidores da MEK1/2 que, ao atenuarem a via da ERK, preparam inadvertidamente o terreno para a emergência de vias alternativas, favorecendo potencialmente as vias que despertam a EFP1.

O percurso da ativação da EFP1 é também influenciado pelos papéis diferenciados do SB203580 e do SP600125, que, ao inibirem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, recalibram as respostas da célula ao stress e à sinalização de citocinas. Esta recalibração pode, inadvertidamente, fazer pender a balança para as vias que estimulam a atividade da EFP1. O LY294002 e a Rapamicina, cada um visando nós fundamentais na sinalização da sobrevivência e do crescimento, como o PI3K e o mTOR, servem para redirecionar os sinais celulares, o que poderia, de uma forma indireta, amplificar a atividade da EFP1. Este redireccionamento é semelhante a um desvio que conduz inesperadamente ao destino desejado. O cloridrato de W-7 e o fosfato de KN-93, desreguladores das vias dependentes da calmodulina, também contribuem para a mudança da paisagem de sinalização que pode influenciar a atividade da EFP1. O BAPTA-AM e a Thapsigargin, cada um manipulando o cálcio intracelular à sua maneira - um sequestrando-o, o outro libertando-o - acrescentam camadas de complexidade às vias de sinalização sensíveis ao cálcio que, em última análise, afectam a EFP1.