EDEM2 Inibidores

Os inibidores comuns do EDEM2 incluem, entre outros, a Manzamina A CAS 104196-68-1, a Tunicamicina CAS 11089-65-9, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a Kifunensina CAS 109944-15-2.

Os inibidores da EDEM2 pertencem a uma classe química distinta no domínio dos compostos bioactivos. Estes inibidores são caracterizados pela sua interação específica com a proteína EDEM2, um componente vital da via de degradação associada ao retículo endoplasmático (ERAD). A EDEM2, uma proteína residente no RE, desempenha um papel crucial no reconhecimento e assistência na eliminação de glicoproteínas mal dobradas ou aberrantes através de uma degradação direccionada. Os inibidores concebidos para interagir com a EDEM2 funcionam modulando a sua atividade, o que, por sua vez, afecta o reconhecimento e a eliminação de glicoproteínas mal dobradas no retículo endoplasmático.

A estrutura química destes inibidores foi concebida para se adaptar ao local ativo do EDEM2, o que lhes permite ligarem-se com elevada especificidade. Ao visar o EDEM2, estes inibidores oferecem uma via potencial para influenciar os mecanismos de controlo de qualidade no interior do RE e influenciar a homeostase proteica. Consequentemente, suscitaram um interesse significativo em contextos de investigação molecular e celular, oferecendo aos investigadores uma ferramenta valiosa para explorar os meandros da dobragem, degradação e mecanismos de resposta celular das proteínas.