E330016A19Rik Ativadores

Os activadores comuns do E330016A19Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores do E330016A19Rik são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do E330016A19Rik através de várias vias de sinalização. A forskolina e o isoproterenol, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc, activam a proteína quinase A (PKA), que pode conduzir direta ou indiretamente à fosforilação da E330016A19Rik, aumentando assim a sua atividade. A ativação da PKC pelo 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) pode igualmente induzir eventos de fosforilação que podem ativar a E330016A19Rik. A ionomicina e o A23187 (Calcimicina) funcionam como ionóforos de cálcio, elevando os níveis de cálcio intracelular e activando potencialmente proteínas quinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a E330016A19Rik. Além disso, o inibidor da quinase Epigalocatequina galato (EGCG) e o inibidor da quinase proteica de largo espetro Staurosporine poderiam modular o panorama da sinalização celular, reforçando indiretamente as vias de sinalização que incluem a E330016A19Rik.

Para além destes activadores, os compostos que modulam especificamente a sinalização lipídica e as vias da cinase também contribuem para a ativação da E330016A19Rik. A esfingosina-1-fosfato, um lípido bioativo, ativa os seus receptores e a sinalização a jusante, que pode incluir vias que envolvem o E330016A19Rik. O LY294002, um inibidor da PI3K, e o U0126, um inibidor da MEK, alteram as principais vias de sinalização; o primeiro modula a sinalização PI3K/Akt e o segundo inibe a via MAPK/ERK, o que pode aliviar a regulação negativa das vias que activam a E330016A19Rik. A tapsigargina, ao aumentar o cálcio citosólico, pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade da E330016A19Rik. A abertura dos canais de potássio sensíveis ao ATP pelo diazóxido tem o potencial de alterar as cascatas de sinalização intracelular, proporcionando outra via para a ativação da E330016A19Rik. Coletivamente, estes compostos, através dos seus efeitos direccionados para vias e processos de sinalização celular específicos, servem para aumentar a atividade funcional da E330016A19Rik sem aumentar diretamente os seus níveis de expressão.