E2F-7 Inibidores
Os inibidores comuns do E2F-7 incluem, entre outros, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, Metanossulfonato de N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina CAS 1231930-82-7, Palbociclib CAS 571190-30-2, RO-3306 CAS 872573-93-8 e AZD 5438 CAS 602306-29-6.
O E2F-7 é um membro da família de factores de transcrição E2F, que desempenha um papel fundamental na regulação da progressão do ciclo celular, da replicação do ADN e da apoptose. Ao contrário de outros membros da família E2F que promovem a progressão do ciclo celular, o E2F-7 funciona principalmente como um regulador negativo da progressão do ciclo celular e da proliferação celular. Actua reprimindo a transcrição de genes envolvidos na progressão do ciclo celular, incluindo os que codificam as ciclinas, as cinases dependentes de ciclinas (CDK) e os factores de replicação do ADN. O E2F-7 exerce os seus efeitos inibitórios ligando-se a sequências de ADN específicas, conhecidas como locais de ligação protéica do E2F, e recrutando corepressores da transcrição, como a proteína do retinoblastoma (RB) e as histonas desacetilases (HDAC), para suprimir a expressão genética. Além disso, o E2F-7 tem sido implicado na regulação das respostas aos danos no ADN e na promoção da interrupcao do ciclo celular e da apoptose em resposta ao stress genotóxico, enfatizando ainda mais o seu papel como regulador negativo da proliferação celular.
A inibição da atividade do E2F-7 pode ser conseguida através de vários mecanismos que perturbam a sua ligação ao ADN, a atividade transcricional ou as interacções proteína-proteína. Uma das abordagens para inibir a função do E2F-7 consiste na utilização de pequenas moléculas ou péptidos que têm como alvo o seu domínio de ligação ao ADN, impedindo a sua associação aos locais de ligação do E2F nas regiões promotoras dos genes alvo. Além disso, os compostos que interferem com o recrutamento de corepressores transcricionais ou que aumentam a atividade dos coactivadores transcricionais podem perturbar a função repressiva do E2F-7, levando à desrepressão de genes alvo envolvidos na progressão do ciclo celular. Além disso, a modulação das vias de sinalização ascendentes que regulam a expressão ou a atividade do E2F-7, como a via do p53 ou a via do RB, representa outra estratégia potencial para inibir a função do E2F-7.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
O ribociclib, semelhante ao palbociclib, inibe a CDK4 e a CDK6, afectando diretamente a via Rb-E2F. A inibição destas cinases resulta na diminuição da ativação do E2F-7, interrompendo a sua atividade transcricional e prejudicando os processos celulares associados à progressão e proliferação do ciclo celular. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
O abemaciclib, outro inibidor da CDK4 e CDK6, influencia diretamente a via Rb-E2F, conduzindo a uma diminuição da ativação do E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a regulação do ciclo celular e a proliferação. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O PD-0332991 inibe a CDK4 e a CDK6, afectando diretamente a via Rb-E2F. A inibição destas cinases leva à redução da ativação do E2F-7, perturbando a sua atividade transcricional e prejudicando os processos celulares associados à progressão e proliferação do ciclo celular. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
O RO-3306 é um inibidor seletivo da CDK1, com impacto direto na maquinaria do ciclo celular. A inibição da CDK1 influencia a via Rb-E2F, levando à diminuição da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a progressão e a proliferação do ciclo celular. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
O AZD5438 é um inibidor da CDK1/2/9, influenciando diretamente o ciclo celular. A inibição de CDK1 e CDK2 pelo AZD5438 tem impacto na via Rb-E2F, levando à redução da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a regulação do ciclo celular e a proliferação. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib inibe as CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9, afectando diretamente a maquinaria do ciclo celular. A inibição destas CDKs influencia a via Rb-E2F, levando à diminuição da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a progressão e a proliferação do ciclo celular. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor de CDK de largo espetro, influenciando diretamente o ciclo celular. A inibição de várias CDKs pelo flavopiridol tem impacto na via Rb-E2F, levando a uma ativação reduzida de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade de transcrição do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a regulação do ciclo celular e a proliferação. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina (seliciclib) inibe as CDK2, CDK7 e CDK9, afectando diretamente a maquinaria do ciclo celular. A inibição destas CDKs influencia a via Rb-E2F, levando à diminuição da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a progressão e a proliferação do ciclo celular. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O Purvalanol A é um inibidor de CDK que tem como alvo as CDK1, CDK2, CDK5 e CDK7, influenciando diretamente o ciclo celular. A inibição destas CDKs pelo Purvalanol A tem impacto na via Rb-E2F, levando à redução da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a regulação do ciclo celular e a proliferação. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
O R547 é um inibidor seletivo da CDK que tem como alvo a CDK1, CDK2 e CDK4, afectando diretamente a maquinaria do ciclo celular. A inibição destas CDK influencia a via Rb-E2F, levando à diminuição da ativação de E2F-7. Esta inibição direta interrompe a atividade transcricional do E2F-7, afectando os processos celulares relacionados com a progressão e a proliferação do ciclo celular. | ||||||