Dyrk3 Ativadores

Os activadores comuns do Dyrk3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, o rolipram CAS 61413-54-5 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores Dyrk3 são um grupo de produtos químicos que podem aumentar a atividade funcional da Dyrk3, uma proteína envolvida em vários processos celulares. Estes compostos actuam principalmente influenciando a via da adenilato ciclase-cAMP-PKA, uma via de sinalização celular crítica em que a Dyrk3 está diretamente envolvida. A forskolina e o IBMX, por exemplo, aumentam a atividade funcional da Dyrk3 activando a adenilato ciclase e inibindo as fosfodiesterases, respetivamente, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar a Dyrk3.

Por outro lado, a PGE2, a Epinefrina, o Isoproterenol, a Dopamina, o Glucagon, a Histamina, a Serotonina, a Adenosina e o Bimatoprost actuam ligando-se a receptores específicos. A ligação estimula a adenilato ciclase, levando ao aumento dos níveis de AMPc. Esta série de acontecimentos, por sua vez, ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar a Dyrk3. O rolipram, por outro lado, actua inibindo a fosfodiesterase 4 (PDE4), o que resulta num aumento dos níveis de AMPc. Isto leva, em última análise, à ativação da PKA e, subsequentemente, da Dyrk3. Os receptores específicos envolvidos nestes compostos incluem os receptores EP, os receptores β-adrenérgicos, os receptores do tipo D1, os receptores de glucagon, os receptores H2, os receptores 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7, os receptores A2A e A2B e os receptores de prostaglandinas. O ponto comum entre estes activadores da Dyrk3 é a sua capacidade de influenciar a via adenilato ciclase-cAMP-PKA, levando à fosforilação e ativação da Dyrk3.