Dyrk2 Ativadores
Os activadores comuns de Dyrk2 incluem, entre outros, Harmine CAS 442-51-3, galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, BMS-708163 CAS 1146699-66-2, curcumina CAS 458-37-7 e roscovitina CAS 186692-46-6.
Os activadores de Dyrk2 consistem num conjunto diversificado de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade funcional de Dyrk2 através de uma variedade de mecanismos moleculares. Os derivados da beta-carbolina, tais como a Harmina e o seu homólogo hidroxilado Harmol, elevam a atividade da quinase Dyrk2 através da inibição da sua atividade. Dado o nome da proteína Dyrk2, os activadores da Dyrk2 compreendem um conjunto de moléculas que podem aumentar a atividade da proteína quinase Dyrk2. A Dyrk2, ou quinase 2 regulada por tirosina-fosforilação de especificidade dupla (Y), é um membro de uma grande família de proteínas quinases que têm a capacidade única de se autofosforilar em resíduos de serina/treonina e tirosina. Os activados da Dyrk2 interagem com a quinase para promover a sua atividade catalítica, o que pode resultar na fosforilação elevada das suas proteínas de substrato. Estes activadores podem funcionar estabilizando a conformação ativa da Dyrk2, facilitando a sua ligação ao ATP ou promovendo a sua interação com substratos alvo. O mecanismo exato de ação pode variar entre os diferentes activadores, sendo que alguns se ligam diretamente ao domínio da cinase para induzir uma alteração conformacional que favorece a atividade da enzima, enquanto outros podem ligar-se a regiões reguladoras da proteína, aliviando assim os constrangimentos inibitórios e melhorando a função da cinase.A ação molecular dos activadores da Dyrk2 pode levar à modulação dos processos biológicos em que a Dyrk2 está envolvida. Como cinase, a Dyrk2 pode fosforilar uma série de substratos, influenciando assim várias vias celulares, incluindo as relacionadas com a divisão celular, a diferenciação e a resposta a sinais de stress. Ao aumentar a atividade da Dyrk2, estes activadores podem elevar o nível de fosforilação de proteínas específicas, alterando a sua função, estabilidade ou interação com outros componentes celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
A harmina é um alcaloide beta-carbolina que é conhecido por inibir a monoamina oxidase A, mas também demonstrou ser um inibidor potente e seletivo das quinases da família DYRK. A sua ação sobre a DYRK2 aumenta provavelmente a atividade de fosforilação das proteínas de substrato, aumentando assim a atividade funcional da Dyrk2 na sinalização celular. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol encontrado no chá verde com vários efeitos biológicos, incluindo a inibição de muitas proteínas quinases. A EGCG pode aumentar indiretamente a atividade da Dyrk2 através da inibição de cinases concorrentes, libertando assim potencialmente a Dyrk2 de mecanismos de regulação negativa e aumentando a sua capacidade de sinalização. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
O (S)-CR8 é um potente inibidor da quinase dependente de ciclina (CDK) que também inibe as DYRKs. Ao inibir as CDK, o (S)-CR8 pode aliviar as fosforilações inibitórias nos substratos da Dyrk2, potenciando assim a atividade cinase da Dyrk2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é um composto fenólico biologicamente ativo da curcuma com propriedades de inibição da quinase. Pode reforçar a ação da Dyrk2 através da modulação do ambiente celular, nomeadamente através da inibição dos reguladores negativos das vias de sinalização da Dyrk2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um derivado da purina que actua como inibidor da CDK e afecta várias cinases. Poderia aumentar a atividade da Dyrk2 inibindo as cinases que fosforilam as proteínas de forma antagónica à Dyrk2, ampliando assim indiretamente o papel funcional da Dyrk2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide com propriedades antioxidantes que modula a atividade das quinases. Ao inibir as cinases que regulam negativamente as vias de sinalização de Dyrk2, a quercetina pode aumentar os eventos de fosforilação mediados por Dyrk2. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
O purvalanol A é um inibidor seletivo das CDK. Pode aumentar a atividade da Dyrk2 inibindo as CDKs que têm uma especificidade de substrato sobreposta à da Dyrk2, reduzindo assim a fosforilação competitiva e aumentando a saída de sinalização da Dyrk2. | ||||||