DUSP5 Inibidores
Os inibidores comuns de DUSP5 incluem, mas não se limitam a, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8 e PD 198306 CAS 212631-61-3.
Os inibidores da DUSP5 são uma classe de compostos químicos que visam e inibem especificamente a fosfatase de dupla especificidade 5 (DUSP5), uma enzima que desfosforila resíduos de tirosina e de serina/treonina. A DUSP5 desempenha um papel crítico na regulação das vias de sinalização da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), particularmente através da desativação da quinase regulada por sinal extracelular (ERK), que faz parte da via MAPK/ERK. Esta via é essencial para o controlo de vários processos celulares, como o crescimento celular, a diferenciação e a resposta a estímulos externos. Os inibidores da DUSP5 actuam bloqueando a atividade fosfatásica da DUSP5, mantendo assim a ERK na sua forma fosforilada e ativa, o que pode levar a uma sinalização sustentada no âmbito da via MAPK. Quimicamente, os inibidores da DUSP5 podem assumir várias formas, incluindo pequenas moléculas orgânicas e peptidomiméticos, concebidos para interagir com o local ativo ou com as regiões alostéricas da enzima DUSP5. Estes inibidores são frequentemente desenvolvidos para se ligarem competitivamente ao domínio catalítico da DUSP5, impedindo a sua interação com a ERK fosforilada ou outros substratos. O desenho molecular desses inibidores requer informações estruturais detalhadas sobre a enzima para garantir alta especificidade e afinidade, bem como efeitos mínimos fora do alvo em outras fosfatases. Através da inibição da DUSP5, estes compostos permitem aos investigadores estudar o papel desta enzima nas vias de sinalização celular e explorar as implicações mais amplas da ativação sustentada de MAPK/ERK. O desenvolvimento e a otimização dos inibidores da DUSP5 envolvem normalmente estudos da relação estrutura-atividade (SAR), modelização computacional e ensaios bioquímicos para obter um elevado grau de seletividade e potência.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
O NSC-95397 actua como um inibidor das DUSPs ligando-se ao seu local ativo. Ao fazê-lo, interrompe a capacidade da enzima de desfosforilar as suas proteínas de substrato, incluindo moléculas de sinalização críticas como a ERK e a JNK. Esta interferência resulta numa fosforilação prolongada e na ativação de vias de sinalização a jusante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 inibe as DUSPs ao interromper a sua atividade de desfosforilação em relação à JNK e a outros substratos. Isto resulta na ativação prolongada da JNK e em eventos de sinalização a jusante que têm impacto nas funções celulares, incluindo a proliferação celular e a apoptose. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe as DUSPs indiretamente, bloqueando a p38 MAP quinase, um substrato das DUSPs. Ao fazê-lo, impede a inativação da p38 MAP quinase, levando a respostas celulares alteradas mediadas pela sinalização da p38 MAP quinase. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
O VX-745 é um inibidor de pequenas moléculas das DUSPs e da JNK. Interfere com a atividade de desfosforilação das DUSPs na JNK, conduzindo a uma ativação prolongada da JNK e a alterações subsequentes nos processos celulares influenciados pelas vias de sinalização da JNK. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
O PD 198306 é um inibidor químico que visa especificamente as DUSPs. Interrompe a capacidade das DUSPs de desfosforilar os seus substratos, incluindo ERK e JNK. Isto leva a uma fosforilação prolongada e à ativação de MAP quinases e a respostas celulares a jusante. | ||||||