Os inibidores da DUB2A são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade da enzima DUB2A, um membro da família das proteases específicas da ubiquitina (USP). A DUB2A desempenha um papel fundamental na regulação da degradação das proteínas, removendo as moléculas de ubiquitina dos substratos, um processo conhecido como desubiquitinação. Esta ação impede que as proteínas visadas sejam degradadas pelo proteasoma, afectando assim a sua estabilidade, localização e função na célula. Ao inibir a DUB2A, estes compostos bloqueiam efetivamente a capacidade da enzima para desubiquitinar as suas proteínas alvo, levando a um elevado nível de ubiquitinação e promovendo a degradação destas proteínas através da via ubiquitina-proteassoma. Esta inibição pode ter efeitos significativos em vários processos celulares, como a transdução de sinais, o controlo do ciclo celular e as respostas ao stress, em que a DUB2A está envolvida na manutenção do equilíbrio das principais proteínas reguladoras. O desenvolvimento de inibidores da DUB2A envolve uma abordagem detalhada e metódica, incorporando conhecimentos de biologia estrutural, bioquímica e química medicinal. Os investigadores utilizam técnicas como a cristalografia de raios X e estudos de acoplamento molecular para mapear o local ativo da DUB2A e identificar potenciais locais de ligação dos inibidores. Estes conhecimentos estruturais orientam a conceção de inibidores com elevada especificidade e afinidade para a enzima. O rastreio de alto rendimento de bibliotecas químicas é normalmente utilizado para descobrir compostos iniciais, que são depois activados através de estudos de relação estrutura-atividade (SAR). Entre esses estudos pretende-se aperfeiçoar a estrutura química dos inibidores para aumentar a sua potência, seletividade e estabilidade global, minimizando os efeitos fora do alvo noutras enzimas deubiquitinadoras. Além disso, factores como a solubilidade, a permeabilidade celular e a estabilidade metabólica são cuidadosamente considerados para garantir que os inibidores possam funcionar eficazmente em condições fisiológicas. Através deste processo de desenvolvimento exaustivo, os inibidores da DUB2A tornam-se ferramentas valiosas para o estudo do papel da deubiquitinação na regulação celular, oferecendo informações sobre o contexto mais vasto da homeostase proteica e do sistema ubiquitina-proteassoma.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Inibidor da deubiquitinase dependente de tiol com impacto na Usp17ld. O WP1130 perturba a função da Usp17ld, impedindo a desubiquitinação dependente de tiol. Esta inibição prejudica a atividade enzimática essencial para a desubiquitinação de proteínas na membrana do retículo endoplasmático e influencia potencialmente os processos apoptóticos. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Inibidor de Usp que afecta a deubiquitinação de proteínas. O P5091 inibe a Usp17ld, interrompendo a sua atividade de desubiquitinase dependente de tiol. A inibição impede o papel da Usp17ld na desubiquitinação de proteínas, influenciando potencialmente os processos celulares relacionados com a homeostase das proteínas na membrana do retículo endoplasmático e a regulação da apoptose. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
O inibidor da deubiquitinase influencia o Usp17ld. O NSC697923 interrompe a desubiquitinação dependente de tiol, inibindo a Usp17ld e impedindo a sua atividade enzimática. Esta inibição tem impacto nos processos de desubiquitinação de proteínas no interior da membrana do retículo endoplasmático, alterando potencialmente a homeostase celular e a regulação apoptótica. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inibidor da protease específica da ubiquitina que afecta a Usp17ld. O IU1 inibe a Usp17ld, impedindo a sua atividade deubiquitinase dependente de tiol. Esta inibição dificulta os processos enzimáticos cruciais para a desubiquitinação de proteínas na membrana do retículo endoplasmático, influenciando potencialmente os processos apoptóticos. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inibidor da autofagia que afecta a Usp17ld. O Spautin-1 interrompe os processos de autofagia regulados pelo Usp17ld, influenciando indiretamente a sua atividade de desubiquitinação dependente de tiol. Esta perturbação tem um impacto potencial na desubiquitinação de proteínas no interior da membrana do retículo endoplasmático, alterando a homeostase celular e a regulação da apoptose. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Inibidor da deubiquitinase que afecta o Usp17ld. O LDN-57444 interrompe a atividade de desubiquitinação dependente de tiol da Usp17ld, inibindo a sua função enzimática. Esta inibição influencia potencialmente os processos de desubiquitinação de proteínas dentro da membrana do retículo endoplasmático, alterando a homeostase celular e a regulação apoptótica. | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | $150.00 | 2 | |
Inibidor da deubiquitinase que afecta a Usp17ld. O CpdA interrompe a atividade de desubiquitinação dependente de tiol da Usp17ld, inibindo a sua função enzimática. Esta inibição influencia potencialmente os processos de desubiquitinação de proteínas no interior da membrana do retículo endoplasmático, alterando a homeostase celular e a regulação apoptótica. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inibidor da deubiquitinase de largo espetro que afecta a Usp17ld. O PR-619 interrompe a atividade enzimática da Usp17ld, impedindo a desubiquitinação dependente de tiol. Esta inibição altera potencialmente os processos de desubiquitinação de proteínas no interior da membrana do retículo endoplasmático, influenciando a homeostase celular e a regulação apoptótica. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Inibidor do HB-EGF com impacto nos processos celulares a jusante do Usp17ld. Este composto influencia indiretamente a Usp17ld ao perturbar a sinalização do HB-EGF, alterando potencialmente os processos de desubiquitinação de proteínas na membrana do retículo endoplasmático e a homeostase celular, afectando assim a regulação da apoptose. |