Os inibidores da DPRP2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade enzimática da proteína 2 relacionada com a fosfatase de dupla especificidade (DPRP2). A DPRP2 faz parte da grande família das fosfatases de especificidade dupla (DUSPs), que são conhecidas pela sua capacidade de desfosforilar resíduos de serina/treonina e de tirosina em substratos proteicos. A inibição da DPRP2 tem um interesse significativo no estudo das vias de sinalização celular, particularmente as envolvidas na regulação das cascatas da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). Estas cascatas desempenham papéis cruciais nas respostas celulares a vários estímulos externos, tais como factores de crescimento, citocinas e factores de stress ambiental. Ao inibir a DPRP2, os investigadores podem compreender melhor o seu papel na modulação destas vias de sinalização, que podem afetar processos como o crescimento celular, a diferenciação e a apoptose.
A estrutura química dos inibidores da DPRP2 inclui normalmente motivos específicos ou grupos funcionais que lhes permitem ligar-se ao local ativo da enzima DPRP2 com elevada afinidade, bloqueando assim a sua atividade de fosfatase. Os estudos estruturais destes inibidores revelam frequentemente interações com resíduos de aminoácidos essenciais no interior da bolsa catalítica da DPRP2, salientando a importância da conceção molecular no desenvolvimento de inibidores eficazes. Além disso, a especificidade destes inibidores é crucial para minimizar os efeitos fora do alvo, uma vez que as DUSPs partilham caraterísticas estruturais conservadas em toda a família. Técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X e as simulações de dinâmica molecular, são frequentemente utilizadas para otimizar as caraterísticas de ligação e a seletividade dos inibidores da DPRP2. Estes estudos contribuem para uma compreensão mais ampla da forma como inibidores específicos podem ser concebidos para modular seletivamente a função de enzimas-alvo em redes celulares complexas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
A vildagliptina actua como um inibidor seletivo da DPP-4, apresentando interações moleculares únicas que estabilizam o complexo enzima-substrato. A sua estrutura permite uma ligação específica, levando a uma alteração da cinética da reação caracterizada por uma diminuição notável da atividade enzimática. A capacidade do composto para modular a dinâmica conformacional da DPP-4 aumenta os seus efeitos inibitórios, tornando-o um objeto de interesse no estudo da regulação enzimática e das vias metabólicas. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este inibidor da DNA metiltransferase promove a desmetilação, o que poderia potencialmente diminuir a expressão de DPRP2, alterando o estado de metilação do promotor do seu gene, levando ao silenciamento da transcrição. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Como inibidor da histona desacetilase, a tricostatina A pode causar um aumento da acetilação da histona que pode levar a uma estrutura de cromatina mais aberta em torno do gene DPRP2, resultando potencialmente numa diminuição da atividade transcricional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Ao ligar-se ao ADN, a actinomicina D inibe a progressão da ARN polimerase, o que pode resultar numa diminuição da transcrição do gene DPRP2, reduzindo assim os seus níveis de ARNm e de proteína. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida inibe a síntese de proteínas eucarióticas ao impedir a translocação ribossómica, levando a uma diminuição da síntese de proteínas, incluindo a potencial redução dos níveis de DPRP2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Este inibidor de mTOR pode levar à atenuação da tradução dependente de cap, o que pode resultar na redução da síntese de proteínas codificadas por genes como o DPRP2, levando a níveis mais baixos de proteína. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este composto inibe seletivamente a MEK, que, como parte da via da MAP quinase, pode levar à diminuição da expressão de genes a jusante, como o DPRP2, alterando a atividade do fator de transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que pode causar uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, potencialmente levando a uma sinalização celular alterada e a uma consequente diminuição dos níveis de proteína DPRP2 devido a mudanças nas prioridades de expressão genética. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB 431542 inibe o recetor ALK5 do TGF-β, o que pode levar a uma regulação negativa dos genes alvo a jusante, incluindo o potencial para uma transcrição reduzida do gene DPRP2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Este inibidor da PI3K pode levar à inibição da via de sinalização AKT, resultando potencialmente na diminuição dos níveis de síntese do ARNm da DPRP2 como parte dos efeitos mais amplos nas vias de crescimento e sobrevivência celular. |