DPR-2 Inibidores

Os inibidores comuns do DPR-2 incluem, entre outros, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o SP600125 CAS 129-56-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do DPR-2 servem como ferramentas para dissecar as vias de sinalização que regulam a sua função em contextos celulares. O PD 98059 e o U0126 podem ter como alvo a via MAPK/ERK, que é uma via reguladora importante para muitas proteínas. Entre esses inibidores, podem impedir a ativação da MEK1/2, levando a uma consequente redução da atividade da ERK. A inibição da atividade da ERK por esses produtos químicos pode afetar diretamente o DPR-2 se a sua função depender da fosforilação mediada pela ERK. Do mesmo modo, o LY294002 actua inibindo a PI3K, o que leva a uma diminuição da fosforilação da Akt e das actividades de sinalização subsequentes. Se a atividade do DPR-2 depender da via PI3K/Akt, então a sua função pode ser reduzida pelo LY294002. Além disso, a Rapamicina e o Torin 1 podem inibir a via mTOR, o que, se a atividade da DPR-2 estiver interligada, resultará na sua inibição ao restringir a sinalização que promove os processos de crescimento e proliferação.

Ainda nesta linha, o SB203580 e o SP600125 podem modular a atividade da DPR-2 através da ativação da p38 MAPK e da JNK, respetivamente. Entre esses inibidores podem impedir as vias p38 MAPK e JNK, potencialmente interrompendo a fosforilação e ativação de alvos subsequentes que podem incluir a DPR-2. A PP2, que tem como alvo as cinases da família Src, pode levar à inibição de várias cascatas de sinalização, o que pode afetar a DPR-2 se esta for um efector subsequentes destas cinases. O Y-27632, ao inibir a ROCK, pode afetar a dinâmica do citoesqueleto, o que pode ser crucial para a função do DPR-2 se este desempenhar um papel nesses processos. O PF-562271 e o WZ4003, que inibem as cinases da família FAK e NUAK, respetivamente, também podem levar a uma redução da atividade da DPR-2 se esta estiver implicada na adesão celular, migração ou outras funções celulares regidas por estas cinases. Por último, a dorsomorfina pode inibir a sinalização BMP e, por extensão, pode modular a atividade da DPR-2 se esta for regulada por ou participar na via BMP.