Dnmt2 Inibidores

Os inibidores comuns do Dnmt2 incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o cloridrato de 1-hidrazinoftalazina CAS 304-20-1, o cloridrato de procainamida CAS 614-39-1 e o RG 108 CAS 48208-26-0.

Os inibidores da Dnmt2 consistem em produtos químicos que podem impedir indiretamente a atividade da Dnmt2, uma metiltransferase única conhecida pelo seu papel na metilação do ARNt. Estes inibidores actuam principalmente através de mecanismos que perturbam o processo de metilação ou alteram a disponibilidade de substratos e co-factores necessários para a função enzimática da Dnmt2. Por exemplo, os análogos de nucleósidos como a azacitidina e a decitabina, tradicionalmente conhecidos por terem como alvo as metiltransferases do ADN, podem exercer efeitos fora do alvo na Dnmt2. Incorporam-se no ARN e no ADN, perturbando potencialmente os padrões normais de metilação que a Dnmt2 normalmente mediaria.

Outros compostos, como a hidralazina e a procainamida, conhecidos pelas suas acções farmacológicas primárias, também apresentam propriedades inibidoras da metilação do ADN. Estes efeitos poderiam estender-se aos processos de metilação que envolvem o ARNt, afectando assim indiretamente a atividade da Dnmt2. Foi demonstrado que o RG108, um inibidor não nucleósido da DNA metiltransferase, e o EGCG, um polifenol do chá verde, modulam os estados epigenéticos e podem ter implicações na atividade da Dnmt2.