Os inibidores da DnaJC12 abrangem uma gama diversificada de entidades químicas que partilham a capacidade comum de impedir seletivamente a atividade da proteína DnaJC12. A DnaJC12 é um membro da família DNAJ, que actua como chaperones moleculares para ajudar na dobragem, montagem e transporte adequados de proteínas nas células. Estes inibidores são concebidos para se ligarem a regiões específicas da proteína DnaJC12, frequentemente o local ativo ou locais alostéricos próximos, utilizando vários modos de interação, incluindo ligações covalentes e não covalentes. A inibição da DnaJC12 por estas pequenas moléculas tem efeitos profundos nos processos celulares que dependem da sua atividade de chaperona. Ao formarem complexos estáveis com o DnaJC12, estes inibidores perturbam o seu funcionamento normal. As perturbações estruturais induzidas pela ligação do inibidor podem interferir com as interacções da chaperona com as proteínas clientes, impedindo a sua correcta dobragem, montagem ou transporte. Esta perturbação pode desencadear respostas celulares destinadas a restaurar a homeostase proteica e pode também levar à acumulação de proteínas mal dobradas ou mal localizadas que podem ter implicações para a saúde celular.
Os mecanismos exactos pelos quais os inibidores da DnaJC12 exercem os seus efeitos podem variar. Alguns inibidores podem impedir estericamente a interação entre a DnaJC12 e as suas proteínas clientes, enquanto outros podem induzir alterações conformacionais na DnaJC12 que impedem a sua função de chaperona. Dependendo das características estruturais do inibidor e do seu local de ligação na DnaJC12, o resultado da inibição pode ser diferente, variando entre uma perda completa da função de chaperona e uma diminuição parcial da sua atividade. A exploração dos inibidores da DnaJC12 não só fornece informações sobre os papéis fundamentais da DnaJC12 na biologia celular, como também oferece oportunidades para compreender o significado mais vasto das chaperones moleculares na saúde e na doença. Modulando seletivamente a atividade da DnaJC12, os investigadores podem investigar a intrincada rede de processos celulares que dependem da correcta dobragem e tráfico de proteínas.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
O acalabrutinib inibe o DNAC12 ligando-se covalentemente a um resíduo de cisteína no local ativo da enzima. Isto impede a transferência de grupos fosfato para substratos a jusante, interrompendo a cascata de sinalização nas células B. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
O ibrutinib liga-se covalentemente a um resíduo de cisteína específico no local ativo do DNAC12. Ao inibir irreversivelmente a atividade da quinase, interfere com a sinalização do recetor das células B e reduz a proliferação celular em certos tipos de cancro. | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
O zanubrutinib visa seletivamente a DNAC12, formando uma ligação covalente com um resíduo de cisteína no local ativo. Este facto impede a fosforilação de substratos a jusante e inibe o crescimento e a sobrevivência das células em tumores malignos das células B. | ||||||
Tirabrutinib | 1351636-18-4 | sc-507435 | 10 mg | $135.00 | ||
O tirabrutinib tem como alvo o DNAC12, formando uma ligação covalente com um resíduo de cisteína no seu local ativo. Esta inibição irreversível interrompe a sinalização do recetor de células B, levando à diminuição da proliferação e sobrevivência das células B. | ||||||
Spebrutinib | 1202757-89-8 | sc-507524 | 100 mg | $375.00 | ||
O Spebrutinib é um inibidor seletivo da DNAC12 que se liga covalentemente ao local ativo da quinase. Isto leva à inibição da sinalização do recetor das células B e reduz a proliferação e a sobrevivência das neoplasias malignas das células B. |