Os inibidores químicos da DGUOK podem atingir a inibição funcional através de vários mecanismos, principalmente assemelhando-se aos seus substratos naturais e competindo pelo local ativo da enzima. A desoxiguanosina, um nucleósido natural, pode inibir competitivamente a DGUOK, actuando como um substrato alternativo. Quando presente em excesso, pode competir com o substrato natural, levando à inibição funcional da atividade cinase da DGUOK. Do mesmo modo, os análogos de nucleósidos, como a Ribavirina e a Didanosina, foram concebidos para imitar os substratos naturais da enzima. A sua incorporação pelo DGUOK leva à interrupção dos processos de polimerização, inibindo diretamente a atividade cinase do DGUOK. A cladribina e a fludarabina, ambos nucleósidos sintéticos, são fosforilados pelo DGUOK e actuam como terminadores de cadeia durante a síntese de ADN, o que interrompe o ciclo enzimático normal do DGUOK, interrompendo efetivamente a sua função.
Outros produtos químicos, como a Clofarabina e o Penciclovir, são fosforilados pela atividade cinase do DGUOK. Uma vez incorporados no ADN, terminam o alongamento da cadeia de ADN, que é um passo crítico em que o DGUOK funciona normalmente, inibindo-o assim. O ganciclovir, depois de ser fosforilado pelo DGUOK, inibe a polimerização do ADN, impedindo assim o DGUOK de cumprir o seu papel na geração de nucleótidos para a síntese de ADN. O cidofovir também sofre fosforilação pelo DGUOK e inibe a enzima por inibição competitiva, assemelhando-se aos substratos naturais da enzima. O entecavir e o tenofovir, ambos análogos de nucleósidos, são metabolizados e fosforilados em formas activas que inibem a DGUOK ao competirem com os substratos naturais pelo local ativo, bloqueando assim a atividade enzimática normal. O sofosbuvir, outro análogo de nucleótido, uma vez metabolizado, pode ser utilizado erradamente pela DGUOK, levando à sua inibição funcional como substrato defeituoso, o que perturba o processo enzimático normal da proteína. Estes inibidores químicos utilizam a competição de substrato, a incorporação de substrato defeituoso e a terminação do ciclo enzimático para atingir a inibição funcional da DGUOK.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
A ribavirina é um análogo nucleósido que pode inibir o DGUOK, assemelhando-se aos seus substratos naturais. Uma vez incorporado, pode interromper os processos de polimerização adicionais em que o DGUOK está envolvido, levando à sua inibição funcional. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
A cladribina, um nucleósido sintético, pode ser fosforilada pelo DGUOK. A forma fosforilada actua como um terminador de cadeia durante a síntese de ADN, o que, por sua vez, pode inibir funcionalmente a ação do DGUOK, impedindo a sua atividade normal na síntese de ADN. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
A fludarabina é fosforilada pelo DGUOK e a forma de trifosfato é incorporada no ADN, inibindo a síntese de ADN e inibindo funcionalmente o DGUOK ao bloquear o seu papel fisiológico na geração de nucleótidos para a síntese de ADN. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
A clofarabina, um análogo de nucleósido de purina, é fosforilada pelo DGUOK e perturba a replicação e reparação do ADN, o que leva a uma inibição funcional do DGUOK, uma vez que impede o papel da enzima na síntese de nucleótidos para a replicação do ADN. | ||||||
Penciclovir | 39809-25-1 | sc-203183 | 100 mg | $255.00 | ||
O penciclovir, um derivado acíclico da guanina, pode ser fosforilado pelo DGUOK e, uma vez incorporado no ADN, pode terminar a cadeia de ADN, inibindo assim a atividade enzimática do DGUOK na síntese do ADN. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
O ganciclovir, um nucleósido sintético análogo da guanina, é fosforilado pelo DGUOK. O ganciclovir fosforilado inibe a polimerização do ADN, inibindo assim funcionalmente o DGUOK ao interferir com a sua atividade natural de síntese de nucleótidos. | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | $135.00 | ||
O cidofovir é fosforilado pelo DGUOK e inibe subsequentemente as polimerases do ADN viral mais do que as polimerases celulares, levando à inibição da atividade enzimática do DGUOK por inibição competitiva através da semelhança de substrato. | ||||||
Entecavir | 142217-69-4 | sc-204738 sc-204738A sc-204738B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $210.00 $620.00 | 11 | |
O entecavir é outro análogo do nucleósido de guanina que pode ser fosforilado pelo DGUOK. Uma vez fosforilado, compete com o substrato natural, resultando na inibição funcional do DGUOK ao impedir a sua ação enzimática normal. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
O sofosbuvir, um análogo de nucleótido, é metabolizado para a forma ativa de trifosfato, que pode então ser utilizado por engano pelo DGUOK, levando à inibição funcional da enzima ao atuar como um substrato defeituoso. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
O tenofovir, uma vez metabolizado na sua forma ativa, pode inibir a DGUOK imitando os seus substratos naturais. Isto pode levar a uma inibição funcional da DGUOK, uma vez que interfere com a capacidade da enzima para catalisar a fosforilação de nucleótidos. |