DEM1 Inibidores

Os inibidores comuns da DEM1 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores da DEM1 consistem num conjunto diversificado de compostos químicos que suprimem a DEM1 ao visarem vias de sinalização específicas que estão implicadas na sua regulação. Por exemplo, a Staurosporina, um potente inibidor da quinase, interrompe a atividade da proteína quinase C (PKC), uma quinase que pode ser crítica para a função da DEM1, levando à atenuação do papel da DEM1 nos processos celulares. O LY 294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K que, ao bloquearem a PI3K, reduzem a sinalização da Akt e, subsequentemente, diminuem a atividade da DEM1, dado o papel da via PI3K/Akt na regulação de funções que podem envolver a DEM1. PD 98059 e U0126 são inibidores da MEK que exercem os seus efeitos na via MAPK/ERK; entende-se que a redução da atividade desta via está correlacionada com uma diminuição da função da DEM1. O SB 203580 e o SP600125, inibidores da p38 MAPK e da JNK, respetivamente, também contribuem para a supressão da DEM1, ao interferirem com as vias que podem estar relacionadas com os mecanismos de regulação da DEM1.

A rapamicina, um inibidor da mTOR, prejudica uma via reguladora central, que se pensa afetar a atividade da DEM1 através de efeitos subsequentes no eixo de sinalização PI3K/Akt/mTOR. A triciribina, ao inibir a Akt, tem um efeito semelhante na redução do papel funcional da DEM1. Além disso, os inibidores dos receptores tirosina-quinase Sunitinib e Dasatinib, juntamente com o inibidor do EGFR Erlotinib, contribuem para a constelação de inibidores da DEM1, visando várias tirosina-quinases que potencialmente participam na regulação da DEM1. Cada um desses inibidores, ao modular diferentes moléculas e vias de sinalização, contribui cumulativamente para uma diminuição da atividade da DEM1, destacando a complexa interação da sinalização celular na regulação da função da proteína.