Date published: 2025-10-11

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δ-casein Inibidores

Os inibidores comuns da δ-caseína incluem, mas não se limitam a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 e (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os inibidores químicos da δ-caseína funcionam principalmente através da interferência com as vias que levam à sua secreção das células. Um desses inibidores é a Thapsigargin, que tem como alvo a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), uma bomba responsável pela manutenção de níveis baixos de cálcio citosólico, sequestrando-o no retículo endoplasmático. Ao inibir a SERCA, a tapsigargina provoca um aumento do cálcio intracelular, o que, paradoxalmente, pode perturbar a sinalização normal do cálcio, impedindo assim a secreção de proteínas sensíveis ao cálcio, como a δ-caseína. Por outro lado, enquanto os ionóforos de cálcio, como o A23187, a ionomicina e o seu derivado bromado BromoA23187, aumentam os níveis de cálcio intracelular, contornam a libertação fisiológica controlada de cálcio, levando potencialmente à desregulação dos processos sensíveis ao cálcio, incluindo a secreção de δ-caseína. O aumento descontrolado do cálcio pode dessensibilizar a maquinaria celular para os efeitos de sinalização do cálcio, dificultando assim o processo normal de secreção.

Do mesmo modo, os activadores da proteína quinase C (PKC), como o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA), o 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DOG), o 12,13-dibutirato de forbol (PDBu), o 4-β-forbol, 4α-Forbol 12,13-didecanoato, 12-Deoxiforbol 13-fenilacetato 20-acetato (DPPA) e 12-O-Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) podem resultar na sobreactivação da PKC. Esta sobreactivação pode levar à fosforilação aberrante de proteínas a jusante, perturbando o delicado equilíbrio de sinalização necessário para a secreção adequada de δ-caseína. A ativação persistente da PKC pode dessensibilizar a via, uma vez que os componentes celulares deixam de responder a estímulos adicionais devido ao estado hiperativo, inibindo assim eficazmente a secreção e a libertação de δ-caseína. Além disso, os agonistas dos canais de cálcio do tipo L, como o Bay K8644, embora promovam inicialmente um aumento do influxo de cálcio, podem eventualmente levar à dessensibilização do canal ou à desregulação da homeostase do cálcio, afectando ainda mais a secreção de δ-caseína. Através destes mecanismos, cada produto químico pode perturbar a via secretora normal da δ-caseína, afectando a sua ativação funcional.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O ionóforo de cálcio A23187 aumenta diretamente as concentrações de cálcio intracelular. Níveis elevados de cálcio podem levar à ativação de proteínas e vias sensíveis ao cálcio, incluindo as envolvidas no processo de secreção. Uma vez que a δ-caseína é uma proteína segregada, um cálcio intracelular mais elevado pode levar ao aumento da sua secreção, activando assim funcionalmente a δ-caseína ao facilitar o seu transporte e libertação da célula.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

A PMA ativa diretamente a proteína quinase C (PKC). A PKC, por sua vez, pode fosforilar proteínas relacionadas com o tráfico vesicular e a exocitose. Esta fosforilação pode promover a secreção de proteínas como a δ-caseína, activando assim funcionalmente a δ-caseína através de uma maior secreção.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio citosólico elevado pode ativar as vias que promovem a secreção de δ-caseína, activando assim funcionalmente a proteína ao aumentar a sua presença extracelular.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que transporta seletivamente o cálcio através das membranas celulares, aumentando assim a concentração de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar a δ-caseína, desencadeando a via secretora e resultando na libertação de δ-caseína das células.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

O Bay K8644 actua como um agonista dos canais de cálcio, activando especificamente os canais de cálcio do tipo L, o que leva a um aumento do cálcio intracelular. Este aumento pode estimular a secreção de proteínas como a δ-caseína, activando assim funcionalmente a δ-caseína.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

O DOG é um análogo sintético do diacilglicerol (DAG) que ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode aumentar a secreção de proteínas, incluindo a δ-caseína, activando assim funcionalmente a δ-caseína através da sua libertação no espaço extracelular.

Phorbol-12,13-dibutyrate

37558-16-0sc-202285
1 mg
$122.00
3
(1)

O PDBu é um éster de forbol que actua como ativador da PKC. Ao ativar a PKC, o PDBu pode influenciar as vias celulares envolvidas na secreção de proteínas. Isto pode levar à ativação funcional da δ-caseína à medida que esta é segregada da célula.

Phorbol

17673-25-5sc-253267
5 mg
$270.00
1
(0)

O 4-β-Forbol é outro éster de forbol que ativa a PKC. A PKC ativa pode fosforilar alvos a jusante que regulam a secreção de proteínas, activando assim funcionalmente a δ-caseína através do aumento da sua secreção.

4α-Phorbol 12,13-didecanoate

27536-56-7sc-201210
sc-201210A
1 mg
5 mg
$184.00
$663.00
3
(1)

O 4α-Phorbol 12,13-didecanoato é um ativador da PKC que pode aumentar a secreção de proteínas como a δ-caseína das células, activando funcionalmente a δ-caseína através da secreção.