Os inibidores da DDX18 são uma classe de compostos químicos que visam e inibem especificamente a proteína DDX18, um membro da família DEAD-box das hélices de ARN. A DDX18 está envolvida em vários processos do metabolismo do ARN, incluindo o desenrolar das estruturas do ARN, a biogénese dos ribossomas e o processamento do ARN. Como uma RNA helicase dependente de ATP, a DDX18 utiliza a energia da hidrólise do ATP para desenrolar estruturas complexas de RNA, o que é essencial para a maturação do RNA ribossómico (rRNA) e para garantir a montagem adequada do ribossoma. Ao inibir a DDX18, estes compostos perturbam a capacidade da RNA helicase para desempenhar estas funções críticas, conduzindo a alterações no metabolismo do RNA e na formação de ribossomas na célula. O desenho estrutural dos inibidores da DDX18 centra-se na interferência com o local de ligação ao ATP da enzima ou com o seu domínio de ligação ao RNA. Os inibidores competitivos bloqueiam tipicamente o local ativo onde o ATP se liga, impedindo a hidrólise que potencia o desenrolar do ARN. Em alternativa, os inibidores podem ligar-se a locais alostéricos na proteína DDX18, provocando alterações conformacionais que reduzem a sua atividade de helicase. A inibição da DDX18 fornece informações valiosas sobre o seu papel na dinâmica do ARN celular, particularmente no contexto da produção de ribossomas e da remodelação estrutural do ARN. A investigação sobre os inibidores da DDX18 ajuda a desvendar os mecanismos detalhados através dos quais a DDX18 governa as interações ARN-proteína e como contribui para a regulação da expressão genética e da homeostase global do ARN. O estudo destes inibidores é crucial para expandir a nossa compreensão da função da RNA helicase e dos aspectos mais amplos da biologia do RNA nas células.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina (Sirolimus) liga-se à proteína FKBP12 formando um complexo que inibe a via mTOR, levando a uma diminuição da síntese proteica, o que inclui a regulação negativa da expressão de DDX18. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida modifica covalentemente a subunidade XPB do fator de transcrição TFIIH, levando à inibição da transcrição mediada pela RNA polimerase II e à subsequente redução dos níveis de ARNm do DDX18. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
A doxorrubicina intercala-se no ADN, perturbando os processos de replicação e transcrição do ADN, e inibe a topoisomerase II, o que, coletivamente, resulta na redução da expressão de genes como o DDX18. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina concentra-se nos lisossomas, aumentando o seu pH e prejudicando a sua função, o que pode levar à supressão da degradação dos reguladores da transcrição relacionada com a autofagia, reduzindo subsequentemente a expressão do DDX18. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se seletivamente a sequências ricas em GC no ADN, deslocando factores de transcrição e inibindo especificamente a transcrição de determinados genes, incluindo potencialmente o gene que codifica o DDX18. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
A mitomicina C alquila o ADN, formando ligações cruzadas e conduzindo à cessação da síntese e da transcrição do ADN, o que pode reduzir a expressão de genes como o DDX18. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 interrompe a interação entre as proteínas de bromodomínio BET e as histonas acetiladas, levando à repressão de genes regulados por BRD4, diminuindo potencialmente os níveis de transcrição de DDX18. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe competitivamente várias cinases dependentes da ciclina (CDK), o que pode interromper a progressão da RNA polimerase II, levando à redução do alongamento e do processamento das transcrições do mRNA do DDX18. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteassoma 26S, que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas, causando uma acumulação de proteínas mal dobradas e uma desregulação geral da síntese proteica, incluindo a do DDX18. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Foi demonstrado que a EGCG inibe as metiltransferases do ADN, o que poderia levar à hipometilação e ao subsequente silenciamento de determinados genes. Pode também impedir a expressão do DDX18 através de alterações nos padrões de metilação do ADN. |