Dcun1D5 Inibidores
Os inibidores comuns da Dcun1D5 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 e a lactacistina CAS 133343-34-7.
Os inibidores da Dcun1D5 são uma classe de compostos químicos que inibem indiretamente a atividade funcional da proteína Dcun1D5, visando o sistema ubiquitina-proteassoma (UPS) e os processos de neddilação em que a Dcun1D5 está envolvida. Por exemplo, os inibidores do proteassoma, como o Velcade, MG132, Bortezomib, Carfilzomib, Lactacistina, Epoxomicina e Clasto-Lactacistina β-lactona, actuam impedindo a degradação das proteínas ubiquitinadas. Uma vez que a Dcun1D5 funciona como uma proteína de suporte no UPS, auxiliando na neddilação das ligases cullin-RING, a inibição da atividade do proteassoma leva à acumulação de proteínas que normalmente seriam ubiquitinadas e degradadas. Esta acumulação de proteínas pode perturbar a função dos componentes do UPS, incluindo Dcun1D5, inibindo efetivamente a sua atividade funcional. A acumulação de substratos devido à inibição do proteassoma pode saturar a função de andaime da Dcun1D5, levando indiretamente a uma diminuição da sua atividade.
Além disso, os compostos que visam especificamente a neddilação, como o MLN4924 (Pevonedistat), um inibidor da enzima activadora do NEDD8, e o IXA-001, um inibidor irreversível da enzima activadora E1 do Nedd8, também diminuem a atividade funcional da Dcun1D5. Ao inibir as enzimas responsáveis pela ativação da Nedd8, estes compostos impedem a neddilação, um processo crítico para a função das ubiquitina ligases cullin-RING, onde se sabe que a Dcun1D5 desempenha um papel. A prevenção da neddilação leva, consequentemente, a uma diminuição da atividade da Dcun1D5, uma vez que a sua função está intimamente ligada ao estado de neddilação dos seus substratos. O Pyr-41, que actua como inibidor da enzima ubiquitina activada E1, também contribui para a diminuição dos processos de ubiquitinação e subsequente neddilação, reduzindo assim a atividade da Dcun1D5.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O Velcade é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas. Sabe-se que a Dcun1D5 faz parte do sistema proteasoma ubiquitina (UPS) como uma proteína de suporte que ajuda na neddilação, que é crucial para a função das ligases cullin-RING. A inibição do proteassoma pelo Velcade pode levar à acumulação de proteínas que normalmente seriam degradadas, perturbando potencialmente a função dos componentes do UPS, incluindo a Dcun1D5. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor reversível do proteassoma que bloqueia a degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina. Ao inibir o proteassoma, o MG132 pode levar à acumulação de substratos de neddilação, inibindo assim indiretamente a atividade funcional da Dcun1D5 ao saturar a sua função de andaime. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor da enzima activadora de NEDD8 (NAE) que impede a neddilação. Uma vez que a Dcun1D5 está envolvida na promoção da neddilação, a inibição da NAE pelo MLN4924 diminuiria o processo de neddilação e, consequentemente, a atividade funcional da Dcun1D5. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O Pyr-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, que pode bloquear a via ubiquitina-proteassoma. A inibição da E1 pode levar a uma diminuição dos processos de ubiquitinação e subsequente neddilação, diminuindo assim indiretamente a atividade funcional da Dcun1D5. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteassoma que se liga irreversivelmente ao sítio ativo e o inibe. A inibição da atividade proteasómica pode resultar na disfunção da via ubiquitina-proteassoma, que por sua vez pode inibir indiretamente a atividade da Dcun1D5. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo do proteassoma que se liga irreversivelmente ao local ativo do proteassoma. Ao inibir a degradação proteasómica, o carfilzomib pode levar à disfunção dos processos dependentes da ubiquitina, afectando o papel da Dcun1D5 na via da neddilação. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteasoma que se liga covalentemente e inibe a atividade quimotríptica do proteasoma. A acumulação resultante de proteínas ubiquitinadas pode inibir indiretamente a Dcun1D5, perturbando os processos que esta facilita no âmbito do UPS. | ||||||