D5DR Ativadores

Os activadores D5DR comuns incluem, entre outros, o cloridrato SKF 38393 CAS 62717-42-4, o SKF 83959 CAS 67287-95-0, o cloridrato de dopamina-d4 CAS 203633-19-6, o bromidrato SKF 83822 CAS 74115-08-5 e o cloridrato de (R)-(-)-Apomorfina CAS 314-19-2.

A classe química dos activadores D5DR inclui principalmente compostos que modulam o sistema dopaminérgico, quer através da ativação direta dos receptores de dopamina, quer através do aumento da disponibilidade de dopamina na fenda sináptica. Esta classe caracteriza-se por uma gama diversificada de mecanismos, cada um dos quais contribui para o aumento da atividade dos receptores da dopamina, incluindo os D5DR.

Os precursores da dopamina, como a L-DOPA e a levodopa, são fundamentais nesta classe, uma vez que são metabolizados em dopamina, aumentando subsequentemente o potencial de ativação dos D5DR. Os agonistas dopaminérgicos, como a bromocriptina, o ropinirol, o pramipexol e a apomorfina, interagem diretamente com os receptores dopaminérgicos, com potencial reatividade cruzada ou efeitos indirectos nos D5DR. Estes agonistas variam na sua seletividade, com alguns a mostrarem maior afinidade pelos receptores D2/D3, mas ainda assim capazes de influenciar o D5DR através de uma sinalização dopaminérgica globalmente melhorada. Além disso, os compostos que inibem a degradação ou a recaptação da dopamina, como a amantadina, a selegilina, a rasagilina, a entacapona e a tolcapona, desempenham um papel crucial. Ao aumentarem a disponibilidade de dopamina, potenciam indiretamente a ativação da D5DR. Estes inibidores actuam visando enzimas como a monoamina oxidase B (MAO-B) ou a catecol-O-metiltransferase (COMT), cruciais no catabolismo da dopamina.